tert-butyl 2-(4-hydroxypyrazol-1-yl)acetate | 883976-91-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 2-(4-hydroxypyrazol-1-yl)acetate
• CAS: 883976-91-8
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₃
• 分子量: 198.222
• InChiKey: ZZSDLIVURBMRSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(4-hydroxypyrazol-1-yl)acetate 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2-(4-[6-methoxy-7-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)quinazolin-4-yloxy]pyrazol-1-yl) acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases

  摘要：

  A new series of Quinazoline Ether Inhibitor which potently inhibits VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases is described here. In vitro, pharmacokinetics and in vivo evaluations led to the selection of AZD2932. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.11.019
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-[4-(tert-butyldimethylsilyloxy)pyrazol-1-yl]acetate 在 四丁基氟化铵 、 溶剂黄146 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 2-(4-hydroxypyrazol-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE LA QUINOLEINE

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的喹啉衍生物或其药用可接受的盐、溶剂合物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有描述中定义的任何含义；制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗细胞增殖障碍或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。

  公开号：

  WO2006040522A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE A UTILISER CONTRE LE CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040526A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, X1, R6, r and R7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7各自具有说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖障碍或治疗与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的应用。
• Quinoline derivatives
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090036485A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个都具有在说明书中定义的任何含义；其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的使用。
• Quinazoline derivatives for use against cancer
  申请人：Ple Patrick

  公开号：US20090036474A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, X 1 , R 6 , r and R 7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7中的每一个具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程、含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的使用。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1802603A1

  公开（公告）日：2007-07-04
• QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1802608A1

  公开（公告）日：2007-07-04