3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine | 1207852-42-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1207852-42-3
• 化学式: C₁₁H₇ClN₄
• 分子量: 230.656
• InChiKey: CJPXYEJJDMZSDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 cesium fluoride 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 tert-butyl (2-oxo-2-{(3R)-3-[(6-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylpyrazin-2-yl)amino]piperidin-1-yl}ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRAZOLE COMME INHIBITEURS JAK

  摘要：

  新的吡唑衍生物具有化学结构公式（I），公开了它们的制备方法，包括含有它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011101161A1
• 作为产物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium diacetate potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 三环己基膦 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.67h， 生成 3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRAZOLE COMME INHIBITEURS JAK

  摘要：

  新的吡唑衍生物具有化学结构公式（I），公开了它们的制备方法，包括含有它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011101161A1

文献信息

• [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010016005A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• The Synthesis of 3-pyrazinyl-pyrazolo [1,5-a] pyridines from an enol ether
  作者：Michelle Tran-Dubé、Neal Sach、Sacha Ninkovic、John F. Braganza、Qinhua Huang、Benjamin Johnson、Michael Raymond Collins

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.06.035

  日期：2012.8

  The synthesis of 3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine from an enol ether and 4-substituted 1-aminopyridinim iodides via a 3+2 cycloaddition is presented. A high throughput reaction screen was used to optimize the yield of the cycloaddition. This protocol is operationally simple, scalable, proceeds at room temperature, and the reaction profiles are very clean.

  提出了由烯醇醚和4-取代的1-氨基吡啶碘代碘化物通过3 + 2环加成反应合成3-（6-氯吡嗪-2-基）吡唑并[1,5- a ]吡啶。高通量反应筛用于优化环加成的产率。该方案操作简单，可扩展，在室温下进行，反应曲线非常干净。
• 6 SUBSTITUTED 2- HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Braganza John Frederick

  公开号：US20110144084A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：ALMIRALL, S.A.

  公开号：US20150118186A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for theft preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新吡唑衍生物；以及制备过程，包括它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的使用。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridines as JAK inhibitors
  申请人：Bach Taña Jordi

  公开号：US09206183B2

  公开（公告）日：2015-12-08

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新吡唑衍生物；以及其制备过程，包含它们的制药组合物和在治疗中作为Janus激酶（JAK）抑制剂的用途。