4-溴-3-羟基吡啶 | 161417-28-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-3-羟基吡啶
• 中文别名: 4-溴吡啶-3-醇；3-羟基-4-溴吡啶
• 英文名称: 4-bromopyridin-3-ol
• 英文别名: 4-Bromo-3-hydroxypyridine
• CAS: 161417-28-3
• 化学式: C₅H₄BrNO
• 分子量: 173.997
• InChiKey: YCVSFCXUHPVAFH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  134-136°C
• 沸点：
  316.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.788±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

应用广泛，4-溴-3-羟基吡啶可作为有机合成中间体及医药中间体，主要应用于实验室研发和医药化工生产中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-3-羟基吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 三甲基乙炔基硅 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 88.0h， 生成 呋喃[2,3-c]并吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们来抑制TYK2并治疗TYK2介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2018071794A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-1H-吡啶-4-酮 在 三溴氧磷 作用下， 生成 4-溴-3-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  den Hertog et al., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1950, vol. 69, p. 1281,1286

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20190194189A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• [EN] THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE BET
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2014078257A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Thienopyridone compounds of formula (I) or a salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy, in particular in the treatment of diseases or conditions for which a bromodomain inhibitor is indicated.

  噻诺吡啶酮化合物或其盐，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在溴结构域抑制剂用于治疗的疾病或症状中。
• [EN] HETEROARYLBENZIMIDAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLBENZIMIDAZOLE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017102091A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention covers heteroarylbenzimidazole compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative and/or inflammatory disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式（I）中的杂环芳基苯并咪唑化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或炎症性疾病的药物组合物，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AS IRAK4 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE IRAK4 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2014143672A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Provided are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein i.a. Ring A is phenylene or 5- to 6-membered heteroarylene; Ring B is phenylene, 5- to 6-membered heterocycloalkylene or 5- to 6-membered heteroarylen; R4 is absent, heteroarylene, arylene, C1-3 alkylene, or R4 and R3 taken together with the nitrogen to which they are bound form a 3- to 7-membered heterocycloalkyl ring; R5 is absent, C(0)NR51, NR52 or 0; R6 is C2-10 alkylene or alkenylene, wherein one or two of the carbon atoms in the alkylene chain is optionally replaced by an 0, S, SO, SO2 or NR61, and wherein two of the carbon atoms in the alkylene chain are optionally connected by a two or three carbon atom alkylene chain to form a 5- to 7-membered ring; R7 is absent, NR71 or O. The compounds are IRAK4 inhibitors useful for the treatment of inflammatory diseases.

  提供的是Formula (I)的化合物，或其药用盐，其中i.a.环A是苯基或5-至6-成员杂芳基；环B是苯基，5-至6-成员杂环烷基或5-至6-成员杂芳基；R4不存在，杂芳基，芳基，C1-3烷基，或R4和R3与它们结合的氮一起形成3-至7-成员杂环烷基环；R5不存在，C(0)NR51，NR52或0；R6是C2-10烷基或烯烃基，其中烷基链中的一个或两个碳原子可以选择性地被0、S、SO、SO2或NR61取代，烷基链中的两个碳原子可以选择性地通过一个两个或三个碳原子的烷基链连接在一起形成5-至7-成员环；R7不存在，NR71或O。这些化合物是对治疗炎症性疾病有用的IRAK4抑制剂。
• Substituted Macrocyclic Compounds and Related Methods of Treatment
  申请人：Alkermes, Inc.

  公开号：US20210155636A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present invention provides compounds useful for the treatment of narcolepsy or cataplexy in a subject in need thereof. Related pharmaceutical compositions and methods are also provided herein.

  本发明提供了用于治疗需要治疗的患者的嗜睡病或猝倒的化合物。相关的药物组合物和方法也在此提供。