methyl (S)-3-azido-2-<(tert-butyloxycarbonyl)amino>propionate | 169498-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (S)-3-azido-2-<(tert-butyloxycarbonyl)amino>propionate
• 英文别名: ethyl 3-azido-2(S)-(tert-butoxycarbonyl)aminopropionate；ethyl (2S)-3-azido-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate
• CAS: 169498-35-5
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₄
• 分子量: 258.277
• InChiKey: HLXWKABSLJLYHR-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  79
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (S)-3-azido-2-<(tert-butyloxycarbonyl)amino>propionate 在 palladium on activated charcoal 氨 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 Boc-Dap(NH₂)-CONH₂
  参考文献：
  名称：

  (+)-P-3A、epi-(-)-P-3A 和 (-)-desacetamido P-3A 的全合成

  摘要：

  公开了(+)-P-3A(1)、epi-(-)-P-3A(2)和(-)-去乙酰氨基P-3A(3)的第一次全合成的全部细节。该方法的关键战略要素包括实施 2,4,6-三（乙氧基羰基）-1,3,5-三嗪与原位生成的 1,1-二氨基乙烯的逆电子需求 [4 +2] 环加成反应一步制备适当功能化的嘧啶核，随后使用非对映选择性 N-酰基恶唑烷酮烯醇化物-亚胺加成反应立体控制地引入嘧啶 C2-乙酰氨基侧链。描述了 Fe(II)-1-3 对双链 DNA 的功能切割的演示和比较

  DOI：

  10.1021/ja00080a010
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (tert-butoxycarbonyl)-L-serinate 在 三(2-氯乙基)胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以91%的产率得到methyl (S)-3-azido-2-<(tert-butyloxycarbonyl)amino>propionate
  参考文献：
  名称：

  (+)-P-3A、epi-(-)-P-3A 和 (-)-desacetamido P-3A 的全合成

  摘要：

  公开了(+)-P-3A(1)、epi-(-)-P-3A(2)和(-)-去乙酰氨基P-3A(3)的第一次全合成的全部细节。该方法的关键战略要素包括实施 2,4,6-三（乙氧基羰基）-1,3,5-三嗪与原位生成的 1,1-二氨基乙烯的逆电子需求 [4 +2] 环加成反应一步制备适当功能化的嘧啶核，随后使用非对映选择性 N-酰基恶唑烷酮烯醇化物-亚胺加成反应立体控制地引入嘧啶 C2-乙酰氨基侧链。描述了 Fe(II)-1-3 对双链 DNA 的功能切割的演示和比较

  DOI：

  10.1021/ja00080a010

文献信息

• Beta-alanine derivative and a process for the preparation thereof
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20010051730A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  This invention relates to &bgr;-alanine derivatives represented by the following formula: 1 wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salt thereof which is glycoprotein IIb/IIIa antagonist, inhibitor of blood platelets aggregation and inhibitor of the binding of fibrinogen to blood platelets, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

  本发明涉及以下公式所表示的&bgr;-丙氨酸衍生物：1其中每个符号如说明书所定义的，并且其药学上可接受的盐是糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，血小板聚集抑制剂和纤维蛋白原与血小板结合的抑制剂，涉及其制备方法，包括它的制药组合物，以及用于预防和/或治疗说明书中所指示的人类或动物疾病的方法。
• N-(3-piperidinylcarbonyl)-beta-alanine derivatives as paf antagonists
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1106606A2

  公开（公告）日：2001-06-13

  This invention relates to β-alanine derivatives represented by the following formula : wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salt thereof which is glycoprotein IIb/IIIa antagonist, inhibitor of blood platelets aggregation and inhibitor of the binding of fibrinogen to blood platelets, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

  本发明涉及由下式表示的 β-丙氨酸衍生物： 其中各符号如说明书中所定义，以及其药学上可接受的盐，它们是糖蛋白 IIb/IIIa 拮抗剂、血小板聚集抑制剂和纤维蛋白原与血小板结合抑制剂，还涉及其制备工艺、包含这些衍生物的药物组合物以及对人类或动物预防和/或治疗说明书中所述疾病的方法。
• N-(3-PIPERIDINYLCARBONYL)-BETA-ALANINE DERIVATIVES AS PAF ANTAGONISTS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0669912B1

  公开（公告）日：2001-12-05
• US6380215B1
  申请人：——

  公开号：US6380215B1

  公开（公告）日：2002-04-30
• [EN] N-(3-PIPERIDINYLCARBONYL)-BETA-ALANINE DERIVATIVES AS PAF ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE N-(3-PIPERIDINYLCARBONYL)-BETA-ALANINE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU FACTEUR D'AGREGATION PLAQUETTAIRE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1995008536A1

  公开（公告）日：1995-03-30

  (EN) This invention relates to $g(b)-alanine derivatives represented by formula (I), wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salt thereof which is glycoprotein IIb/IIIa antagonist, inhibitor of blood platelets aggregation and inhibitor of the binding of fibrinogen to blood platelets, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment of diseases indicated in the specification to a human being or an animal.(FR) L'invention se rapporte à des dérivés de $g(b)-alanine représentés par la formule (I), dans laquelle chaque symbole a la même notation que dans la description, et à un sel de ces dérivés acceptable en pharmacologie, qui est un antagoniste de la glycoprotéine IIb/IIIa, un inhibiteur de l'agrégation des plaquettes sanguines et un inhibiteur de la liaison du fibrinogène aux plaquettes sanguines. L'invention se rapporte également à des procédés de préparation de ce composé, à une composition pharmaceutique le contenant et à un procédé de prévention et/ou de traitement de maladies énumérées dans la description, chez l'homme ou l'animal.