(R)-5-ethyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one | 1087348-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-5-ethyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one
• 英文别名: (R)-5-ethyl-1-(4-(trifluoromethyl)phenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one；(5R)-5-ethyl-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonylpyrrolidin-3-one
• CAS: 1087348-49-9
• 化学式: C₁₃H₁₄F₃NO₃S
• 分子量: 321.32
• InChiKey: LXDJGQSRSXFMOY-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4R)-4-tert-butyldimethylsilyloxy-2-cyclopropyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidine 、 (R)-5-ethyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one 生成 (S)-5-cyclopropyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrrolidines as inhibitors of gamma secretase

  摘要：

  该发明提供了公式I的化合物，其中A，Y，R1，R1a，R2和R2a如规范所述。公式I的化合物在治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病方面是有用的。该发明还包括包含公式I的化合物的制药组合物，制备公式I的化合物的方法以及治疗认知障碍，如阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  US07977368B2
• 作为产物：
  描述：

  反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐 在 palladium 10% on activated carbon 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 戴斯-马丁氧化剂 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~20.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 16.75h， 生成 (R)-5-ethyl-1-(4-trifluoromethylphenylsulfonyl)pyrrolidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/147800

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrazolopyrrolidines as Inhibitors of Gamma Secretase
  申请人：Dressen Darren

  公开号：US20090099235A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The invention provides compounds of Formula I wherein A, Y, R 1 , R 1a , R 2 , and R 2a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating and/or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of preparing compounds of Formula I, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.

  本发明提供了式I的化合物，其中A、Y、R1、R1a、R2和R2a如规范中所述。式I的化合物在治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还包括含有式I的化合物的制药组合物，制备式I的化合物的方法以及治疗认知障碍，如阿尔茨海默病的方法。
• PYRAZOLOPYRROLIDINES AS INHIBITORS OF GAMMA SECRETASE
  申请人：Elan Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2152713B1

  公开（公告）日：2011-09-07
• US7977368B2
  申请人：——

  公开号：US7977368B2

  公开（公告）日：2011-07-12
• [EN] PYRAZOLOPYRROLIDINES AS INHIBITORS OF GAMMA SECRETASE<br/>[FR] PYRAZOLOPYRROLIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GAMMA SÉCRÉTASE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2008147800A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  [EN] The invention provides compounds of Formula (I) wherein A, Y, R1, R1a, R2, and R2a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating and/or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer 's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), methods of preparing compounds of Formula (I), and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule I (I) dans laquelle A, Y, R1, R1a, R2 et R2a sont tels que décrits dans le mémoire. Les composés de formule I sont utiles dans le traitement et/ou la prévention de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule I, des procédés de préparation de composés de formule I et des procédés de traitement de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer.
• WO2008/147800
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——