2-methyl-3-(2,3-epoxypropoxy)-pyrazine | 58757-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-methyl-3-(2,3-epoxypropoxy)-pyrazine
• 英文别名: 2-Methyl-3-(oxiran-2-ylmethoxy)pyrazine
• CAS: 58757-33-8
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: TZMQQXLELUHHOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-3-(2,3-epoxypropoxy)-pyrazine 、 1-(4-哌啶基)-2-咪唑啉酮 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1-{1-[2-hydroxy-3-(3-methyl-2-pyrazinyloxy)-propyl]-4-piperidyl}-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidino-propanols

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶基丙醇类化合物，尤其是式（I）中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-哌啶衍生物： 其中，R1为取代或未取代的杂环芳基基团，R2为氢或取代或未取代的脂肪、环烷、环烷-脂肪、芳基脂肪基团或酰基，alk为低碳链烷基，将两个氮原子相隔2或3个碳原子，或为取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的制药组合物及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能神经元阻滞剂的制剂。

  公开号：

  US04264599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetoxy-3-(2-methyl-3-pyrazinyloxy)-1-propyl chloride 生成 2-methyl-3-(2,3-epoxypropoxy)-pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Pyridyloxyalkyleneamino-phenoxy-propanol-2-compounds

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香烃基或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，Alk代表低碳烯基，或其盐，具有β-受体阻滞、降低血压和扩血管作用，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降血压药物中有用。

  公开号：

  US04027027A1

文献信息

• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• US4027027A
  申请人：——

  公开号：US4027027A

  公开（公告）日：1977-05-31
• US4139623A
  申请人：——

  公开号：US4139623A

  公开（公告）日：1979-02-13
• US4264599A
  申请人：——

  公开号：US4264599A

  公开（公告）日：1981-04-28
• Pyridyloxyalkyleneamino-phenoxy-propanol-2-compounds
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04027027A1

  公开（公告）日：1977-05-31

  Compounds of the formula ##STR1## WHEREIN Ar.sub.1 and Ar.sub.2 denote an optionally substituted aromatic hydrocarbon radical or a monocyclic, monoazacyclic or diazacyclic radical of aromatic character and Alk represents lower alkylene, or salts thereof, exhibit .beta.-receptor-blocking, blood pressure-lowering and vasodilatory effects and are useful for example in the treatment of arrythmias and angina pectoris, and as blood pressure-lowering agents.

  公式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香烃基或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，Alk代表低碳烯基，或其盐，具有β-受体阻滞、降低血压和扩血管作用，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降血压药物中有用。