(L-norvalylamino)-methylphosphonic acid | 71447-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (L-norvalylamino)-methylphosphonic acid
• 英文别名: [[(2S)-2-aminopentanoyl]amino]methylphosphonic acid
• CAS: 71447-92-2
• 化学式: C₆H₁₅N₂O₄P
• 分子量: 210.17
• InChiKey: MSEBNAXFIZIHJN-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二氧代-1-吡咯烷基N-[(苄氧基)羰基]去甲缬氨酸酯 、 (L-norvalylamino)-methylphosphonic acid 在 三乙胺 作用下， 生成 [(N-benzyloxycarbonyl-L-norvalyl-L-norvalyl)amino]-methylphosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  DE2855786

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl N-benzyloxycarbonyl-L-norvalyl-aminomethylphosphonate 在 methyloxirane 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 、 水 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 (L-norvalylamino)-methylphosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  Acyl derivatives

  摘要：

  本发明提供的肽衍生物是具有一般式##STR1##的化合物，其中R.sup.1代表氢原子或甲基或羟甲基基团或单、二或三卤甲基基团；R.sup.2代表通常在蛋白质中发现的α-氨基酸的特征基团或低烷基或除了通常在蛋白质中发现的α-氨基酸的特征基团以外的羟基-(低烷基)基团；R.sup.3代表低烷基、低环烷基、低烯基、芳基或芳基-(低烷基)基团；R.sup.4代表氢原子或低烷基基团；n代表1、2或3；当R.sup.1代表除氢原子以外的其他基团时，指定为(a)的碳原子处的构型为(R)，当R.sup.2代表除氢原子以外的其他基团时，指定为(b)的碳原子处的构型为(L)，以及其药学上可接受的盐。这些化合物表现出抗一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的活性。还披露了中间体和生产终产品的方法。

  公开号：

  US04250085A1

文献信息

• Aminosäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0002534A1

  公开（公告）日：1979-06-27

  Neue Verbindungen der allgemeinen Formel I worin R' Wasserstoff, Methyl, Hydroxymethyl, Mono-, Di oder Trihalogenmethyl bedeutet und R2 nieder-Alkyl, Hydroxy-niederalkyl oder Guanidino-niederalkyl darstellt, mit Ausnahme der normalerweise in Proteinen gefundenen Gruppen dieses Typs; mit R-Konfiguration am mit (a) gekennzeichneten C-Atom (falls R' nicht Wasserstoff darstellt) und L-Konfiguration am mit (b) gekennzeichneten C-Atom sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon. Diese Verbindungen wirken antibakteriell und potenzieren die Wirkung von Antibiotika. Sie lassen sich nach an sich bekannten Verfahren herstellen.

  通式 I 的新型化合物，其中 R'为氢、甲基、羟甲基、一卤代、二卤代或三卤代甲基，R2 为低级烷基、羟基-低级烷基或胍基-低级烷基，但通常存在于蛋白质中的此类基团除外；C 原子上的 R 构型标记为 (a)（如果 R'不是氢），C 原子上的 L 构型标记为 (b)，及其药学上可接受的盐类。 这些化合物具有抗菌活性，并能增强抗生素的效果，可通过本身已知的方法制备。
• Phosphorhaltige Peptidderivate, deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0002822A1

  公开（公告）日：1979-07-11

  Neue antibakteriell aktive Verbindung der Formel worin R' Wasserstoff, Methyl, Hydroxymethyl, Mono-, Di-oder Trihalogenmethyl; R2 eine für a-Aminosäuren, wie sie normalerweise in Proteinen vorkommen, charakteristische Gruppe, oder eine von den Niederalkyl- bzw. Hydroxyniederalkylgruppen, wie sie für normalerweise in Proteinen vorkommende a-Aminosäuren charakteristisch sind, sich unterscheidende Niederalkyl- bzw. Hydroxyniederalkylgruppe; R3 Niederalkyl, Niedercycloalkyl, Niederalkenyl, Aryl- oder Arylniederalkyl und R' Wasserstoff oder Niederalkyl bedeutet; n für 1, 2 oder 3 steht; mit R-Konfiguration am mit (a) bezeichneten C-Atom (falls R1 = H) und L-Konfiguration am mit (b) bezeichneten C-Atom (falls R2 = H); sowie pharmazeutisch verträgliche Salze solcher Verbindungen, deren Herstellung nach an sich bekannten Methoden der Peptidchemie und pharmazeutische Präparate, enthaltend solche Peptidderivate.

  一种新型抗菌活性化合物，其化学式为 R1为羟基低级烷基；R3为低级烷基、低级环烷基、低级烯基、芳基或芳基低级烷基；R'为氢或低级烷基；n为1、2或3；R构型在(a)指定的C原子上（如果R1＝H），L构型在(b)指定的C原子上（如果R2＝H）； 以及这类化合物的药学上可接受的盐、通过本身已知的肽化学方法制备这类化合物以及含有这类肽衍生物的药物制剂。
• Wirkstoffkombinationen, deren Herstellung und Verwendung sowie pharmazeutische Präparate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0026410A1

  公开（公告）日：1981-04-08

  Wirkstoffkombinationen mit antibiotischen Eigenschaften, dadurch gekennzeichnet, dass sie eine Verbindung der allgemeinen Formel worin R1 Wasserstoff, Methyl, Hydroxymethyl, eine Mono-, Di- oder Trihalogenmethylgruppe ist; R2 einen Niederalkyl-, Hydroxyniederalkyl- oder Guanidinoniederalkylrest, der charakteristisch ist für eine in Proteinen normalerweise nicht vorkommende a-Aminosäure, darstellt und die Konfigurationen an den C-Atomen (a) und (b) R (wenn R1 ≠ H) bzw. L sind, oder ein physiologisch verträgliches Salz einer solchen Verbindung und ein Nocardicin-Antibiotikum enthalten, deren Verwendung und pharmazeutische Präparate sowie deren Herstellung.

  具有抗生素特性的活性成分组合，其特征在于它们含有通式如下的化合物 其中 R1 是氢、甲基、羟甲基、一卤代、二卤代或三卤代甲基 R2 代表低级烷基、羟基低级烷基或胍基低级烷基，具有通常不存在于蛋白质中的 a- 氨基酸的特征，以及 C原子(a)和(b)上的构型分别为 R（当 R1≠H 时）和 L、 或这种化合物的生理上可耐受的盐和一种诺卡地辛抗生素，它们的用途和药物组合物及其制备。
• US4250085A
  申请人：——

  公开号：US4250085A

  公开（公告）日：1981-02-10