(R)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol | 1570084-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol
• 英文别名: (R)-1-(2,8-dimethyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol；(2R)-1-(2,8-dimethyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol
• CAS: 1570084-81-9
• 化学式: C₂₁H₂₄FN₃O
• 分子量: 353.439
• InChiKey: DTDHUDGZBMUYTI-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  41.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol 在 Chiralcel OD-H 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 正己烷 为溶剂， 生成 (S)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol 、 (R)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING DIABETES
  [FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  描述了氢化吡啶并[4,3-b]吲哚和吡啶[3,4-b]吲哚。这些化合物可能与肾上腺素能受体a2A结合并起拮抗作用。这些化合物也可能与肾上腺素能受体α2β结合并起拮抗作用；或者这些化合物不是肾上腺素能受体α2β的拮抗剂，这些化合物与第二药物一起使用，该第二药物降低或预期降低个体的血压。这些化合物可能在疗法中发挥作用，例如，调节血糖水平，增加胰岛素分泌，并治疗疾病或病况，这些疾病或病况对增加胰岛素产生有反应或预期有反应。特别描述了使用这些化合物治疗2型糖尿病。

  公开号：

  WO2014031165A1
• 作为试剂：
  描述：

  sodium;hydride 、 2,8-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚 、 3-fluoro-5-(2-methyloxiran-2-yl)pyridine 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 乙醚 、 (R)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.25h， 以to afford 350 mg of (S)-1-(2,8-dimethyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol and (R)-1-(2,8-dimethyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol as racemate的产率得到(S)-1-(2,8-dimethyl-3 4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION

  摘要：

  本文描述了氢化吡啶并[4,3-b]吲哚和吡啶[3,4-b]吲哚。这些化合物可以结合和拮抗肾上腺素受体α2B。这些化合物也可以结合和拮抗肾上腺素受体α1B。这些化合物可以用于治疗，例如：（i）降低血压和/或（ii）促进肾脏血流和/或（iii）降低或抑制钠重吸收。这些化合物也可以用于治疗预计对降低血压有反应的疾病或病况。特别地，本文描述了使用这些化合物治疗心血管和肾脏疾病。

  公开号：

  US20150315188A1

文献信息

• [EN] PYRIDO[4,3-B]INDOLE AND PYRIDO[3,4-B]INDOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDO[4,3-B]INDOLE ET PYRIDO[3,4-B]INDOLE ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2014031170A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indole and pyrido [3, 4-b] indole derivatives and heterocyclic analogs thereof. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及吡啶并[4,3-b]吲哚和吡啶[3,4-b]吲哚衍生物及其杂环类似物。还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物在各种治疗应用中的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。