3(R)-碘甲基-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 | 1187932-69-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 3(R)-碘甲基-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
• 中文别名: (R)-1-BOC-3-碘甲基吡咯烷
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(iodomethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (R)-3-(iodomethyl)pyrrolidine-1-carboxylate；(3R)-1-boc-3-iodomethylpyrrolidine；tert-butyl (3R)-3-(iodomethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1187932-69-9
• 化学式: C₁₀H₁₈INO₂
• 分子量: 311.163
• InChiKey: DNUFVBGZKFHSDQ-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 沸点：
  319.0±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.504±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

用途

(R)-1-BOC-3-碘甲基吡咯烷在制备非肽性αvβ6整合素拮抗剂中用作反应物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3(R)-碘甲基-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 在 三甲基氯硅烷 、 (2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1‘-biphenyl)[2-(2’-methylamino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 1-溴-2-氯乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 21.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PHENYL-1H-PYRROLO [2, 3-c] PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-1H-PYRROLO [2, 3-C] PYRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, pharmaceutical composition comprising such compounds, and their use as menin/MLL protein/protein interaction inhibitors, useful for treating diseases such as cancer, including but not limited to leukemia, myelodysplastic syndrome (MDS), and myeloproliferative neoplasms (MPN); and diabetes.

  公开号：

  WO2022253167A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (R)-3-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 potassium iodide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 28.0h， 以89.6 kg的产率得到3(R)-碘甲基-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS ALPHA-V-BETA-6 INTEGRIN ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE UTILES COMME ANTAGONISTES DE L'INTÉGRINE ALPHA-V-BÊTA-6

  摘要：

  式（I）的化合物或其盐（I），其中R1代表氢原子、甲基基团或乙基基团，R2代表氢原子或氟原子，R3代表氢原子、甲基基团或乙基基团。

  公开号：

  WO2014154725A1

文献信息

• [EN] INDAZOLE- AND PYRROLOPYRIDINE-DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDAZOLE ET PYRROLOPYRIDINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2012169649A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to a novel indazole- or pyrrolopyridine-derivative, represented by the formula (1) below, that has an agonistic action or a partial agonistic action against serotonin-4 receptor, and a pharmaceutical composition comprising the same. Formula (1) [wherein each substituent is as defined in claim 1]

  本发明涉及一种新型吲唑基或吡咯吡啶基衍生物，由下面的式（1）表示，该衍生物对5-羟色胺-4受体具有激动作用或部分激动作用，并且包括含有该衍生物的药物组合物。式（1）[其中每个取代基如权利要求1所定义]
• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243527A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆症。
• IMIDAZOLIN-5-ONE DERIVATIVE USEFUL AS FASN INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Connolly Peter J.

  公开号：US20150099730A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including those mediated by inhibition of fatty acid synthase (FASN) enzyme, such as, cancer, obesity or related discorders, and liver related disorders. Such compounds are represented by formula (I) as follows: wherein L 1 , a, b, m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are defined herein.

  公开了用于治疗多种疾病、综合征、状况和失调的化合物、组合物和方法，包括那些通过抑制脂肪酸合酶（FASN）酶介导的疾病，如癌症、肥胖或相关失调以及与肝脏相关的失调。这些化合物由公式（I）表示如下： 其中L1、a、b、m、n、R1、R2、R3、R4和R5在此定义。
• INTEGRIN INHIBITORS
  申请人：Morphic Therapeutic, Inc.

  公开号：EP3617206A1

  公开（公告）日：2020-03-04

  Disclosed are small molecule inhibitors of αvβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

  揭示了αvβ6整合素的小分子抑制剂，以及使用它们治疗多种疾病和症状的方法。
• INHIBITORS OF (ALPHA-V)(BETA-6) INTEGRIN
  申请人：Lazuli, Inc.

  公开号：US20180244648A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Disclosed are small molecule inhibitors of αvβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

  揭示了αvβ6整合素的小分子抑制剂，以及使用它们治疗多种疾病和症状的方法。