N-carboxyethyl-2-nitroaniline | 31981-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-carboxyethyl-2-nitroaniline
• 英文别名: N-(o-Nitrophenyl)alanin；2-[(2-Nitrophenyl)amino]propanoic acid；2-(2-nitroanilino)propanoic acid
• CAS: 31981-53-0；73534-54-0
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₄
• 分子量: 210.189
• InChiKey: ICWPKCBMLYYZRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-carboxyethyl-2-nitroaniline 在 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以80%的产率得到3-甲基-3,4-二氢-2(1H)-喹噁啉酮
  参考文献：
  名称：

  一种温和高效的铜催化脂肪胺和氨基酸的 Ullmann 型 N-芳基化方法

  摘要：

  使用芳基碘化物在温和条件下（偶联温度为 25-35 摄氏度）开发了一种用于铜催化脂肪胺和氨基酸 N-芳基化的高效通用方案。对于 N-(o-硝基苯基) 氨基酸衍生物，随后在氯化锡 (II) 存在下还原硝基会以良好的产率得到 3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-one 衍生物。

  DOI：

  10.1055/s-2007-982564
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基碘苯 、 DL-丙氨酸 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以68%的产率得到N-carboxyethyl-2-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  一种温和高效的铜催化脂肪胺和氨基酸的 Ullmann 型 N-芳基化方法

  摘要：

  使用芳基碘化物在温和条件下（偶联温度为 25-35 摄氏度）开发了一种用于铜催化脂肪胺和氨基酸 N-芳基化的高效通用方案。对于 N-(o-硝基苯基) 氨基酸衍生物，随后在氯化锡 (II) 存在下还原硝基会以良好的产率得到 3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-one 衍生物。

  DOI：

  10.1055/s-2007-982564

文献信息

• AMINO ACID DERIVATIVES AND ABSORBABLE POLYMERS THEREFROM
  申请人：Bezwada Biomedical, LLC

  公开号：US20160257643A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  The present invention relates to the discovery of new class of hydrolysable amino acid derivatives and absorbable polyester amides, polyamides, polyepoxides, polyureas and polyurethanes prepared therefrom. The resultant absorbable polymers are useful for drug delivery, tissue engineering, tissue adhesives, adhesion prevention, bone wax formulations, medical device coatings, stents, stent coatings, highly porous foams, reticulated foams, wound care, cardiovascular applications, orthopedic devices, surface modifying agents and other implantable medical devices. In addition, these absorbable polymers should have a controlled degradation profile.

  本发明涉及发现一类新的可水解氨基酸衍生物和可吸收聚酯酰胺、聚酰胺、聚环氧化物、聚脲和由此制备的聚氨酯。由此产生的可吸收聚合物可用于药物输送、组织工程、组织粘合剂、粘附防止、骨蜡配方、医疗器械涂层、支架、支架涂层、高度多孔泡沫、网状泡沫、伤口护理、心血管应用、骨科器械、表面改性剂和其他可植入医疗器械。此外，这些可吸收聚合物应具有受控的降解特性。
• [EN] CHIMERIC RECEPTOR T CELL SWITCHES FOR HER2<br/>[FR] COMMUTATEURS DE LYMPHOCYTES T RÉCEPTEURS CHIMÉRIQUES POUR HER2
  申请人：CALIFORNIA INST BIOMEDICAL RES

  公开号：WO2016168769A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed herein are switches for regulating the activity of a chimeric antigen receptor effector cells (CAR-ECs). The switches generally comprise a chimeric antigen receptor-interacting domain (CAR-ID) and a target interacting domain TID. The switch may further comprise a linker. Further disclosed herein are methods of using the switches for the treatment of one or more conditions or diseases in a subject in need thereof.

  本文揭示了用于调节嵌合抗原受体效应细胞（CAR-ECs）活性的开关。这些开关通常包括一个嵌合抗原受体相互作用结构域（CAR-ID）和一个目标相互作用结构域（TID）。该开关还可能包括一个连接器。此外，还揭示了使用这些开关治疗受需要的患者患有一种或多种疾病或病症的方法。
• AMINO ACID DERIVATIVES AND ABSORABLE POLYMERS THEREFROM
  申请人：Bezwada Rao S.

  公开号：US20120208896A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to the discovery of new class of hydrolysable amino acid derivatives and absorbable polyester amides, polyamides, polyepoxides, polyureas and polyurethanes prepared therefrom. The resultant absorbable polymers are useful for drug delivery, tissue engineering, tissue adhesives, adhesion prevention, bone wax formulations, medical device coatings, stents, stent coatings, highly porous foams, reticulated foams, wound care, cardiovascular applications, orthopedic devices, surface modifying agents and other implantable medical devices. In addition, these absorbable polymers should have a controlled degradation profile.

  本发明涉及一种新类水解性氨基酸衍生物和可吸收聚酯酰胺、聚酰胺、聚环氧化物、聚脲和由此制备的聚氨酯。所得的可吸收聚合物可用于药物输送、组织工程、组织粘合剂、粘附预防、骨蜡配方、医疗器械涂层、支架、支架涂层、高度多孔泡沫、网状泡沫、伤口护理、心血管应用、骨科器械、表面改性剂和其他可植入医疗器械。此外，这些可吸收聚合物应具有受控降解特性。
• 2-Imino-benzimidazoles
  申请人：Roth P. Gregory

  公开号：US20070232673A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and biologically active metabolites thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as therapeutic agents.

  本发明涉及式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐、前药和生物活性代谢物，其中取代基如本文所定义，其作为治疗剂具有用处。
• Penta-or tetrapeptide binding to somatostatin receptors and the use of the same
  申请人：Novaspin Biotech GmbH

  公开号：US20030114362A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The subject matter of the present invention is a cyclic or linear tetra- or pentapeptide binding to somatostatin receptors. The compounds of the invention are characterised in that they contain the radical of an amino carboxylic acid bearing a five-membered ring in the peptide backbone which may optionally contain O, S, Se, N, or P. These compounds are easy to prepare and display increased stability against peptidases. The compounds of the present invention induce apoptosis of tumour cells and the use of said compounds for cancer therapy is described. In particular, the compounds are characterised in that they are active even against tumour cells displaying resistance against other somatostatin derivatives such as octreotide. In addition, the use of the compounds of the invention for tumour diagnosis by means of positron-emission tomography is described, as well as their use as agents against neurogenic inflammation.

  本发明涉及一种循环或线性的四肽或五肽，可结合生长抑素受体。本发明的化合物特征在于它们含有氨基羧酸的基团，其肽骨架中带有一个五元环，该五元环可以选择性地含有O、S、Se、N或P。这些化合物易于制备，并且对肽酶具有更高的稳定性。本发明的化合物能够诱导肿瘤细胞凋亡，并描述了这些化合物在癌症治疗中的应用。特别是，这些化合物的特点在于它们甚至对于其他生长抑素衍生物（如奥曲肽）产生抗药性的肿瘤细胞也具有活性。此外，本发明的化合物的用途还包括通过正电子发射断层扫描进行肿瘤诊断，以及作为神经源性炎症的药物。