N-methyl-N-phenoxyacetamide | 1443440-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-methyl-N-phenoxyacetamide
• CAS: 1443440-70-7
• 化学式: C₉H₁₁NO₂
• 分子量: 165.192
• InChiKey: HLPVDJZRQQHSRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-N-phenoxyacetamide 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以78%的产率得到2-(2-hydroxyphenyl)-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  N-酰基-O-芳基羟胺衍生物的碱促进的芳香族[3,3]σ重排

  摘要：

  成功地证明了碱促进的N-酰基-O-芳基羟胺的芳香族[3,3]σ重排，得到α-（2-羟苯基）酰胺。由N-取代的羟胺先进行N-酰化，再由铜（I）介导的O制备底物-与硼酸芳基化。在0°C至室温下，在THF中用六甲基二硅叠氮化锂（LiHMDS）处理底物，生成相应的酰胺烯酸酯。烯醇化物的芳族[3,3]重排以中等至良好的产率提供了所需的产物。交叉实验仅产生分子内产物，并澄清了反应是通过芳香族[3,3]σ重排进行的，而不是通过键断裂-重组过程进行的。我们的方法是酰胺的形式α-芳基化。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2018.12.058
• 作为产物：
  描述：

  N-phenoxyphthalimide 在 甲醇 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 N-methyl-N-phenoxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  铑（III）催化的C–H烯烃氧化，用于使用氧化导向基团合成邻链烯基苯酚

  摘要：

  通过使用氧化指挥基团，开发了一种温和，有效的Rh（III）催化的N-苯氧基乙酰胺与烯烃之间的CH烯化反应。该反应为合成正链烯基酚提供了直接的方法，并且该产物中的导向基团是无痕的。

  DOI：

  10.1021/ol4014188

文献信息

• Visible-Light-Mediated Synthesis of Amidyl Radicals: Transition-Metal-Free Hydroamination and <i>N</i>-Arylation Reactions
  作者：Jacob Davies、Thomas D. Svejstrup、Daniel Fernandez Reina、Nadeem S. Sheikh、Daniele Leonori

  DOI：10.1021/jacs.6b04920

  日期：2016.7.6

  The development of photoredox reactions of aryloxy-amides for the generation of amidyl radicals and their use in hydroamination-cyclization and N-arylation reactions is reported. Owing to the ease of single-electron-transfer reduction of the aryloxy-amides, the organic dye eosin Y was used as the photoredox catalyst, which results in fully transition-metal-free processes. These transformations exhibit

  报道了芳氧基-酰胺光氧化还原反应产生酰胺基自由基的发展及其在加氢胺化-环化和 N-芳基化反应中的应用。由于芳氧基酰胺易于单电子转移还原，有机染料伊红 Y 被用作光氧化还原催化剂，这导致完全无过渡金属的过程。这些转变表现出广泛的范围，可以容忍几个重要的功能，并已用于复杂和高价值含氮分子的后期修饰。
• Substituted aryl acylthioureas and related compounds; inhibitors of viral replication
  申请人：Phadke Avinash

  公开号：US20060025416A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The invention provides compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein the variables A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , V, W, X, Y, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I described herein which possess potent antiviral activity. The invention particularly provides compounds of Formula I that are potent and/or selective inhibitors of Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more compound of Formula I, or a salt, solvate, or acylated prodrug of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents. The invention further comprises methods of treating patients suffering from certain infectious diseases by administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These infectious diseases include viral infections, particularly HCV infections. The invention is particularly includes methods of treating human patients suffering from an infectious disease, but also encompasses methods of treating other animals, including livestock and domesticated companion animals, suffering from an infectious disease. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with on or more other therapeutic agent.

  该发明提供了化合物和药用可接受的盐的公式I，其中变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z在此处定义。本文描述了公式I的某些化合物具有强效的抗病毒活性。该发明特别提供了公式I的化合物，这些化合物是对丙型肝炎病毒复制具有强效和/或选择性抑制作用的。该发明还提供了含有一个或多个公式I化合物、或这些化合物的盐、溶剂合物或酰化前药，以及一个或多个药用可接受的载体、辅料或稀释剂的药物组合物。该发明还包括通过向患有某些传染病的患者投与有效量的公式I化合物来减轻疾病或紊乱的症状或迹象的治疗方法。这些传染病包括病毒感染，特别是HCV感染。该发明特别包括治疗患有传染病的人类患者的方法，但也包括治疗其他动物，包括家畜和驯养的伴侣动物，患有传染病的方法。治疗方法包括单独使用公式I化合物作为活性剂或与一个或多个其他治疗剂联合使用公式I化合物。
• Substituted aryl thioureas and related compounds; inhibitors of viral replication
  申请人：Chen Dawei

  公开号：US20060014836A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The invention provides compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein the variables A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , V, W, X, Y, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I described herein which possess potent antiviral activity. The invention particularly provides compounds of Formula I that are potent and/or selective inhibitors of Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more compound of Formula I, or a salt, solvate, or acylated prodrug of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents. The invention further comprises methods of treating patients suffering from certain infectious diseases by administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These infectious diseases include viral infections, particularly HCV infections. The invention is particularly includes methods of treating human patients suffering from an infectious disease, but also encompasses methods of treating other animals, including livestock and domesticated companion animals, suffering from an infectious disease. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with on or more other therapeutic agent.

  本发明提供了公式I的化合物和药物可接受的盐，其中变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z的定义在此处。本文所描述的公式I的某些化合物具有强大的抗病毒活性。本发明特别提供了公式I的化合物，这些化合物是强效和/或选择性的丙型肝炎病毒复制抑制剂。本发明还提供了含有一个或多个公式I的化合物、或这些化合物的盐、溶剂或酰化前药物以及一个或多个药学可接受的载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。本发明还包括通过向这些患者投予有效减少疾病或疾病症状的公式I化合物量来治疗某些传染病患者的方法。这些传染病包括病毒感染，特别是丙型肝炎病毒感染。本发明特别包括治疗人类患者感染病的方法，但也包括治疗其他动物，包括家畜和驯养的伴侣动物感染病的方法。治疗方法包括单独使用公式I的化合物作为活性剂或与一个或多个其他治疗剂联合使用公式I的化合物。
• SUBSTITUTED ARYL ACYLTHIOUREAS AND RELATED COMPOUNDS; INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION
  申请人：Phadke Avinash

  公开号：US20090023730A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The invention provides compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein the variables A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , V, W, X, Y, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I described herein which possess potent antiviral activity. The invention particularly provides compounds of Formula I that are potent and/or selective inhibitors of Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more compound of Formula I, or a salt, solvate, or acylated prodrug of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents. The invention further comprises methods of treating patients suffering from certain infectious diseases by administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These infectious diseases include viral infections, particularly HCV infections. The invention is particularly includes methods of treating human patients suffering from an infectious disease, but also encompasses methods of treating other animals, including livestock and domesticated companion animals, suffering from an infectious disease. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with on or more other therapeutic agent.

  本发明提供了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z在此定义。本文所描述的式I的某些化合物具有强效的抗病毒活性。本发明特别提供了式I的化合物，它们是强效和/或选择性的丙型肝炎病毒复制抑制剂。本发明还提供了含有式I的一个或多个化合物，或这些化合物的盐、溶剂合物或酰化前药的药物组合物，以及一个或多个药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的制剂。本发明还包括通过向这些患者投与有效量的式I的化合物来治疗患有某些传染性疾病的患者的方法，以减轻疾病或失调的症状。这些传染性疾病包括病毒感染，特别是丙型肝炎病毒感染。本发明特别包括治疗患有传染性疾病的人类患者的方法，但也包括治疗其他动物，包括牲畜和家养伴侣动物，患有传染性疾病的方法。治疗方法包括将式I的化合物作为单一活性剂或将式I的化合物与一个或多个其他治疗剂联合使用。
• SPLA2 INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1299377A2

  公开（公告）日：2003-04-09