4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine hydrochloride | 1558736-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine hydrochloride
• 英文别名: 4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine;hydrochloride
• CAS: 1558736-20-1
• 化学式: C₁₂H₁₆FNO₂*ClH
• 分子量: 261.724
• InChiKey: AYSQTDFZIZDPRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.39
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine hydrochloride 在 吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氢气 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 1-(3-(cyclobutylamino)-2-(4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidin-1-yl)-7,8-dihydropyrido[3,4-b]pyrazin-6(5H)-yl)ethanone trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDROPYRIDOPYRAZINES MODULATORS OF GPR6

  摘要：

  本发明提供了式I化合物： 这些化合物作为GPR6调节剂具有用途，包括相关的药物组合物、治疗与GPR6相关病症的方法、制备这些化合物及其中间体的工艺。

  公开号：

  US20150175602A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以76%的产率得到4-(2-fluoro-4-methoxyphenoxy)piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDOPYRAZINES MODULATORS OF GPR6
  [FR] MODULATEURS PYRIDOPYRAZINES DE GPR6

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物：[应在此处输入公式]，其作为GPR6调节剂是有用的，以及其药物组合物，治疗与GPR6相关疾病的方法，制备该化合物及其中间体的过程。

  公开号：

  WO2015123505A1

文献信息

• [EN] QUINOXALINE DERIVATIVES AS GPR6 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINE EN TANT QUE MODULATEURS DU GPR6
  申请人：ENVOY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014028479A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention provides compounds of Formula (I) that are GPR6 modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of GPR6, in particular treating Parkinson disease, levodopa induced dyskinesias, Huntington's disease, other dyskinesias, akinesias, and motor disorders involving dysfunction of the striatum, schizophrenia and drug addiction. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了式(I)化合物，该化合物是GPR6调节剂，因此可用于治疗可通过调节GPR6来治疗的疾病，特别是治疗帕金森病、左旋多巴诱导的舞蹈病、亨廷顿病、其他舞蹈病、运动不能、涉及纹状体功能障碍的运动障碍、精神分裂症和药物成瘾。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• [EN] PIPERIDINYL- AND PIPERAZINYL-SUBSTITUTED HETEROAROMATIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF GPR6<br/>[FR] CARBOXAMIDES HÉTÉROAROMATIQUES SUBSTITUÉS PAR PIPÉRIDINYLE ET PIPÉRAZINYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR6
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2018183145A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Disclosed are compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, R4, R5, R8, R10, R11, X1, X2, X3, X9, X12, and Z are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with GPR6.

  本公开涉及公式1的化合物及其药用可接受的盐，其中L、R4、R5、R8、R10、R11、X1、X2、X3、X9、X12和Z在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗与GPR6相关的疾病、紊乱和症状的用途。
• [EN] PYRAZINES MODULATORS OF GPR6<br/>[FR] MODULATEURS DE PYRAZINES DE GPR6
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015123533A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention provides compounds of formula (I): which are useful as modulators of GPR6, pharmaceutical compositions thereof, methods for treatment of conditions associated with GPR6, processes for making the compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了如下式（I）的化合物，这些化合物可作为GPR6的调节剂，以及与之相关的药物组合物、治疗与GPR6相关疾病的方法、制备这些化合物及其中间体的工艺。
• TETRAHYDROPYRIDOPYRAZINES AS MODULATORS OF GPR6
  申请人：Brown Jason W.

  公开号：US20160031881A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present invention provides compounds of formula I: which are useful as modulators of GPR6, pharmaceutical compositions thereof, methods for treatment of conditions associated with GPR6, processes for making the compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了式I的化合物：它们有用于调节GPR6的作用，以及与其有关的疾病的药物组合物、治疗该疾病的方法、制备该化合物及其中间体的过程。
• Substituted pyrido[3,4-b]pyrazines as GPR6 modulators
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09181249B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention provides compounds of formula I: which are useful as modulators of GPR6, pharmaceutical compositions thereof, methods for treatment of conditions associated with GPR6, processes for making the compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了式I的化合物：它们可用作GPR6调节剂，其制药组合物，用于治疗与GPR6相关疾病的方法，制备该化合物及其中间体的过程。