2-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]azepine | 1021527-45-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 2-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]azepine
• CAS: 1021527-45-6
• 化学式: C₈H₁₀ClNS
• 分子量: 187.693
• InChiKey: MLYIIICSFAJHRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  40.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]azepine 、 N-(4-bromo-2,6-dimethylphenyl)-3,3-dimethylbutanamide 在 (2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-di-isopropoxy-1,1‘-biphenyl) [2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 以16.7%的产率得到N-(4-(2-chloro-4,6,7,8-tetrahydro-5H-thieno[3,2-c]azepine-5-yl)-2,6-dimethylphenyl)-3,3-dimethylbutyramide
  参考文献：
  名称：

  作为钾通道调节剂的对二氨基苯衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种作为钾通道调节剂的对二氨基苯衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体地，本发明公开了通式A所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在作为钾离子通道开放剂方面的用途。

  公开号：

  CN110511220B
• 作为产物：
  描述：

  5,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]azepine 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 高氯酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]azepine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/54605

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
  申请人：Williams Theresa M.

  公开号：US20100113421A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  公式为（I）的化合物是HIV反转录酶抑制剂，其中X，R1，R2，R3，R4和R5的定义如下。公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐在抑制HIV反转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓或治疗艾滋病的发病、进展方面非常有用。这些化合物及其盐可以作为药物组成部分，可选地与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。
• P-PHENYLENEDIAMINE DERIVATIVE AS POTASSIUM CHANNEL REGULATOR AND PREPARATION METHOD AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Zhimeng Biopharma, Inc.

  公开号：EP3798220A1

  公开（公告）日：2021-03-31

  The present invention relates to a p-phenylenediamine derivative as a potassium channel regulator and a preparation method and medical application thereof. In particular, disclosed is a compound represented by general formula A or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are a preparation method of the compound and a use of the same as a potassium channel opener.

  本发明涉及一种作为钾通道调节剂的对苯二胺衍生物及其制备方法和医疗应用。特别是公开了通式 A 所代表的化合物或其药学上可接受的盐。还公开了该化合物的制备方法及其作为钾通道开放剂的用途。
• P-phenylenediamine derivative as potassium channel regulator and preparation method and medical application thereof
  申请人：Shanghai Zhimeng Biopharma, Inc.

  公开号：US11365181B2

  公开（公告）日：2022-06-21

  p-phenylenediamine derivatives as potassium channel regulators and preparation methods and medical applications thereof. A compound represented by general formula A or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A preparation method of the compound and a use of the same as a potassium channel opener.

  作为钾通道调节剂的对苯二胺衍生物及其制备方法和医学应用。通式A代表的化合物或其药学上可接受的盐。该化合物的制备方法及其作为钾通道开放剂的用途。
• [EN] NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSCRIPTASE INVERSE NON NUCLÉOSIDIQUE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2008054605A2

  公开（公告）日：2008-05-08

  [EN] Compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein X, R¹, R², R³, R⁴ and R⁵ are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
  [FR] L'invention concerne des compositions de formule (I) qui sont des inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH, où X, R¹, R², R³, R⁴ et R⁵ sont définis dans le présent document. Les composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptable sont utiles dans l'inhibition de la transcriptase inverse du VIH, la prophylaxie et le traitement de l'infection par VIH et dans la prophylaxie, le retardement du début ou de la progression, et le traitement du SIDA. Les composés et leurs sels peuvent être employés en tant qu'ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, éventuellement en combinaison avec d'autres antiviraux, immunomodulateurs, antibiotiques ou vaccins.