在寻找新型抗菌
金属基治疗剂时,单核
金 ( III ) 配合物1-7具有通式 [AuCl 3 (azole)],其中 azole 代表
咪唑 (im, 1 ),
1-异丙基咪唑 (ipim, 2)、
1-苯基咪唑(phim,3)、
克霉唑(ctz,4)、
益康唑(ecz,5)、
噻康唑(tcz,6)和
伏立康唑(vcz,7)被合成、表征和
生物学评估。在所有配合物中,相应的唑
配体通过单齿配位到 Au ( III )
咪唑或三唑氮原子,而剩余的配位点被
氯阴离子占据,导致方平面排列。体外抗菌试验表明,无活性的唑类、
咪唑、
1-异丙基咪唑和
1-苯基咪唑与 Au( III ) 离子的络合分别导致络合物1-3,对所研究的菌株具有中等活性,对所研究的菌株具有低细胞毒性。人正常肺成纤维
细胞系(MRC-5)。此外,
金 ( III ) 配合物4-7与临床使用的抗真菌药物
克霉唑、
益康唑、
噻康唑和
伏立康唑相比,在大多数情况下,与相