m eta -(Aryloxy)phenols 由 DBU 与 2-bromo-3-(aryloxy)cyclohex-2-en-1-ones 作用形成,后者很容易从 3-chlorocyclohex-2-en-1-ones 中获得两个步骤:用芳氧基取代氯(ArOH、K 2 CO 3、在 100 °C 下回流丙酮或 DMF)和溴化(NBS、DMF、室温)。该过程提供了一种温和的替代经典乌尔曼反应的方法,不需要任何金属催化剂。如果原始苯酚 (ArOH) 带有供电子基团,则该方法效果很好,但当取代基吸电子时,芳构化步骤 (DBU) 会伴随 ArO 单元的一些损失。
[DE] ARYLSULFONAMIDE UND ANALOGA UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG VON NEURODEGENERATIVEN ERKRANKUNGEN<br/>[EN] ARYL SULFONAMIDES AND ANALOGUES THEREOF AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] ARYLSULFONAMIDES ET LEURS ANALOGUES, ET PROCEDES D'UTILISATION DESDITES SUBSTANCES POUR TRAITER LES MALADIES NEURODEGENERATIVES
申请人:BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:WO1998037061A1
公开(公告)日:1998-08-27
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arylethersulfonamide und Analoga, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen, insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen, insbesondere zur Behandlung von Apoplexia Cerebri und Schädel-Hirn-Trauma.(EN) The present invention relates to novel aryl sulfonamides and analogues thereof, methods for producing same and their use in the treatment of neurodegenerative diseases, in particular the prophylaxis and treatment of neurodegenerative diseases, and notably for the treatment of cerebral stroke and craniocerebral trauma.(FR) Nouveaux aryléthersulfonamides et leurs analogues, procédé de fabrication desdites substances et leur utilisation pour le traitement des maladies neurodégénératives, en particulier pour la prophylaxie et le traitement de maladies neurodégénératives, notamment de l'accident vasculaire cérébral et des traumatismes cranio-cérébraux.
The present invention relates to new aryl ether sulphonamides and analogues, processes for their preparation and their use for the treatment of neurodegenerative disorders, in particular for the prophylaxis and treatment of neurodegenerative disorders, in particular for the treatment of cerebral apoplexy and craniocerebral trauma.