(OC-6-44)-diammine(3-carboxypropanato)(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)hydroxidoplatinum(IV) | 1421629-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (OC-6-44)-diammine(3-carboxypropanato)(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)hydroxidoplatinum(IV)
• CAS: 1421629-53-9
• 化学式: C₁₀H₁₈N₂O₉Pt
• 分子量: 505.341
• InChiKey: VMCLECJBZRSQRW-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (OC-6-44)-diammine(3-carboxypropanato)(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)hydroxidoplatinum(IV) 、 乙酸酐 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以69%的产率得到(OC-6-44)-(acetato)diammine(3-carboxypropanoato)(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(IV)
  参考文献：
  名称：

  具有卡铂核心和去铁胺的多功能 Pt(IV) 前药候选物

  摘要：

  抗癌药物卡铂和铁螯合剂去铁胺 (DFO) 的协同组合为开发新型多功能前药奠定了基础。因此，五铂（IV）配合物，具有卡铂的赤道配位球，和一个或两个DFO单位在轴向位置并入，进行合成，并使用ESI-HRMS，多核（其特征1 H，13 C，15 N，195的Pt ) 核磁共振光谱和元素分析。分析研究表明，DFO 部分的螯合特性在与铂（IV） 核。在源自卵巢畸胎癌 (CH1/PA-1)、结肠癌 (SW480) 和非小细胞肺癌 (A549) 的单层 (2D) 和球状 (3D) 癌细胞模型中评估了化合物的细胞毒活性。铂 ( IV )–DFO 前药显示出中等的体外细胞毒性（由于其缓慢的活化动力学），但与临床使用的铂 ( II )相比，固有化学抗性和化学敏感性细胞系之间以及 2D 和 3D 模型之间的差异较小药物卡铂。

  DOI：

  10.1039/d1dt00214g
• 作为产物：
  描述：

  卡铂 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (OC-6-44)-diammine(3-carboxypropanato)(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)hydroxidoplatinum(IV)
  参考文献：
  名称：

  热响应卡铂释放前药

  摘要：

  铂类抗癌药物虽然有效，但会带来许多严重的副作用。热疗是抗癌治疗的有效辅助手段，但临床上使用的铂类药物与热疗的联合应用尚未优化。现有抗癌药物与适当选择的热响应部分的衍生化导致药物仅在加热部位被激活。将不同长度的全氟化链安装在临床批准的药物卡铂上，从而成功合成了一系列单取代和双取代的铂（IV）卡铂前药。其中一些复合物对卵巢癌细胞系表现出相关的热敏感性，即在 37°C 下无活性，而在轻度高温 (42°C) 下具有与卡铂相当的活性。核磁共振波谱和质谱分析表明卡铂可能是还原后的活性铂(II)抗癌剂，循环伏安法显示氟化烷基链的长度对卡铂的形成速率有很大影响，从而调节随后的细胞毒性。

  DOI：

  10.1016/j.jinorgbio.2024.112505

文献信息

• Carboplatin prodrug conjugated Fe₃O₄ nanoparticles for magnetically targeted drug delivery in ovarian cancer cells
  作者：Haiqin Song、Feifei Quan、Zhiqiang Yu、Minhua Zheng、Yan Ma、Haihua Xiao、Fang Ding

  DOI：10.1039/c8tb02574f

  日期：——

  intracellular drug accumulation with enhanced cellular cytotoxicity. Furthermore, in vivo experiments demonstrated that NPs@carboplatin can be widely distributed into major organs, and in the presence of an external magnetic field, the Fe3O4 nanocarrier is beneficial to visualize the tumor site location and promote the subsequent antitumor efficacy. It revealed a relatively high tumor inhibition rate

  基于铂（Pt）的药物，包括顺铂，卡铂和奥沙利铂，由于其优异的抗癌功效而被广泛用作一线抗癌方案。然而，由于它们的副作用和耐药性，这些药物的临床应用受到极大限制。在这项研究中，开发了基于载有Fe3O4纳米颗粒（NPs @ carboplatin）的卡铂前药的抗肿瘤药物递送系统，并研究了其抗肿瘤活性。合成后的NP @卡铂的平均直径为7.88 nm，ζ电位为8.11 mV。通过MTT试验，它对A2780（对顺铂敏感）和A2780DDP（对顺铂耐药）的卵巢癌细胞均具有比卡铂更高的细胞毒性作用，可以克服Pt耐药性。而且，载有卡铂的纳米颗粒（NPs）具有出色的传递能力，可以通过内吞作用被卵巢癌细胞系有效吸收。NPs @ carboplatin具有出色的作为载体的传递能力，可以促进药物内在化，并导致细胞内药物蓄积的增加，并增强细胞的细胞毒性。此外，体内实验表明，NPs @ carboplatin可以广泛地