2-((S)-4-(7-(8-chloronaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile 、
(Z)-2-fluoro-3-(1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)acrylic acid 在
(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylaminomorpholinocarbenium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以12 %的产率得到2-((S)-4-(7-(8-chloronaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)-1-((Z)-2-fluoro-3-(1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)acryloyl)piperazin-2-yl)acetonitrile bis trifluoroacetic acid salt