succinyl bis | 103499-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: succinyl bis
• CAS: 103499-99-6
• 化学式: C₂₀H₃₀N₈O₁₂
• 分子量: 574.505
• InChiKey: YFVHIGAFWONNQX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  1449.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.452±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.13
• 重原子数：
  40.0
• 可旋转键数：
  19.0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  307.4
• 氢给体数：
  10.0
• 氢受体数：
  10.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5alpha,6beta)-6-氨基-17-(环丙基甲基)-4,5-环氧-吗喃-3,14-二醇 、 succinyl bis 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以28%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  阿片激动剂和拮抗剂二价配体。间隔区长度与多种阿片受体的选择性之间的关系。

  摘要：

  合成了含有与不同长度的间隔基连接的羟吗啡胺或纳曲胺药效团的二价配体，并评估了它们在mu，κ和δ阿片样受体上的选择性。羟吗啡胺二价配体（1-8）在电刺激的豚鼠回肠纵向肌肉制剂（GPI）上起mu激动剂的作用。在这些系列中，赋予峰值激动剂活性的间隔基总共包含四个甘氨酰单元（n = 2）。对豚鼠脑膜的结合研究表明，在mu受体处，定性相似的谱是间隔子长度的函数。同样，随着间隔物的延长，δ受体选择性也增加。纳曲胺二价配体（9-13）以与激动剂系列相同的最佳间隔区长度（n = 2）有效拮抗GPI中的mu受体激动剂吗啡。然而，κ酮受体激动剂乙基酮唑嗪的峰值拮抗作用发生在含有最短间隔基（n = 0）的二价配体9上，发现9是该系列中选择性最高的κ拮抗剂。虽然受体结合在GPI中与kappa拮抗剂的活性大致相似，但在μ阿片受体上未观察到结合与拮抗剂活性之间的相关性。讨论了这些结果的可能意义。在μ阿片受体上未观察到

  DOI：

  10.1021/jm00160a010
• 作为产物：
  描述：

  H-Gly-Gly-Gly-OBzl*TFA 在 钯 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 succinyl bis
  参考文献：
  名称：

  Optimum Cross-linking Spacer Length of Dimeric Neurokinin B Analogs for Interaction with NK-1 Tachykinin Receptors.

  摘要：

  为寻找与速激肽受体二价相互作用的最佳连接间隔长度，合成了一系列神经激肽B（NKB）羧基端七肽的二聚体类似物。通过琥珀酰双[甘氨酸（n）—OH]在七肽的氨基端进行二聚化，其中甘氨酸的数目从0到4变化。二聚体D–（甘氨酸）n–NKB4—10，即琥珀酰双[甘氨酸（n）–天冬氨酸–丝氨酸–苯丙氨酸–缬氨酸–甘氨酸–亮氨酸–蛋氨酸–NH2]（n = 0—4），在利用大鼠输精管进行的实验中几乎无活性，表明它们与NK-2受体亚型无相互作用。相比之下，这些二聚体在含有所有NK-1、NK-2和NK-3受体的大鼠回肠（GPI）中非常活跃。当连接间隔为n = 2的寡甘氨酸时，相对活性最高，而链长更短和更长的二聚体（n = 0和1；3和4）活性显著降低。为了明确二聚体在GPI中结合的受体亚型（NK-1或NK-3），在NK-1受体被甲酯化的P物质脱敏的条件下检测了二聚体。所有二聚体的收缩活性都急剧降低，表明二聚体专门与NK-1受体相互作用。进一步通过利用阿托品阻断NK-3受体的反应，证实了这一点，阿托品对二聚体的收缩活性没有影响。结果表明，二聚体通过桥接相邻的两个结合位点与NK-1受体发生二价相互作用。

  DOI：

  10.1246/bcsj.66.196