4-((5-bromo-4-chloro-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)morpholine | 2382664-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-((5-bromo-4-chloro-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)morpholine
• 英文别名: 4-[[1-(benzenesulfonyl)-5-bromo-4-chloropyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl]methyl]morpholine
• CAS: 2382664-72-2
• 化学式: C₁₈H₁₇BrClN₃O₃S
• 分子量: 470.774
• InChiKey: PYCDSBKYLLGHMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((5-bromo-4-chloro-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)morpholine 在 三甲基氯硅烷 、 甲烷磺酸 、 异丙基氯化镁 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.75h， 生成 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-7-(phenylsulfonyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯-5-溴吡啶 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 硫酸 、 potassium tert-butylate 、 碘 、 sodium hydride 、 高碘酸 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-((5-bromo-4-chloro-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1

文献信息

• [EN] SOLID FORMS OF AN FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] FORMES SOLIDES D'UN INHIBITEUR DE FGFR ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2019213544A3

  公开（公告）日：2019-12-26
• SOLID FORMS OF AN FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：EP3788047A2

  公开（公告）日：2021-03-10
• [EN] DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉS D'UN INHIBITEUR DE FGFR
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2021113462A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present disclosure relates to derivatives (e.g., hydroxyl, keto, glucuronide, sulfonic acid, and deuterated) of a Fibroblast Growth Factor Receptors (FGFR) inhibitor, including methods of preparation thereof, and intermediates in the preparation thereof, which are useful in the treatment of FGFR mediated disease such as cancer.