17-allyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,6ξ,14-triol | 58691-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: 17-allyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,6ξ,14-triol
• 英文别名: Naloxol；(4R,4aS,7aR,12bS)-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
• CAS: 58691-01-3
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₄
• 分子量: 329.396
• InChiKey: HMWHERQFMBEHNG-DMOGFEGYSA-N

物化性质

• 沸点：
  532.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  17-allyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,6ξ,14-triol 在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 生成 3,6β,14-triacetoxy-17-allyl-4,5α-epoxy-morphinane
  参考文献：
  名称：

  麻醉剂拮抗剂。V.在C-6中在14-羟基去甲吗啡酮衍生物中反应的立体化学。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00889a007
• 作为产物：
  描述：

  盐酸纳洛酮 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以55.1%的产率得到17-allyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,6ξ,14-triol
  参考文献：
  名称：

  Abu-Khurmah; Oelschlaeger; Volke, Pharmazie, 1998, vol. 53, # 8, p. 524 - 528

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Sublingual opioid formulations containing naloxone
  申请人：Insys Development Company, Inc.

  公开号：US10265309B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  Sublingual formulations containing an opioid, preferably, fentanyl or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, naloxone or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a terpene; as well as methods of treating pain by administering the formulations of the invention to a patient in need thereof.

  含有阿片类药物（最好是芬太尼或其药学上可接受的盐或酯）、纳洛酮或其药学上可接受的盐或酯和萜烯的舌下含服制剂；以及通过向有需要的患者施用本发明制剂来治疗疼痛的方法。
• Active agent loaded uniform, rigid, spherical, nanoporous calcium phosphate particles and methods of making and using the same
  申请人：Laboratory Skin Care, Inc.

  公开号：US10758478B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Uniform, rigid, spherical nanoporous calcium phosphate particles that define an internal space and an amount of active agent present in the internal space are provided. Also provided are topical delivery compositions that include the active agent loaded particles, as well as methods of making the particles and topical compositions. The particles and compositions thereof find use in a variety of different applications, including active agent delivery applications.

  本发明提供了均匀、坚硬、球形的纳米多孔磷酸钙颗粒，这些颗粒限定了内部空间和内部空间中的活性剂含量。此外，还提供了包括活性剂负载颗粒的局部给药组合物，以及制造颗粒和局部组合物的方法。这些颗粒及其组合物可用于各种不同的应用，包括活性剂递送应用。
• SUBLINGUAL OPIOID FORMULATIONS CONTAINING NALOXONE
  申请人：Insys Development Company, Inc.

  公开号：US20170340620A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Sublingual formulations containing an opioid, preferably, fentanyl or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, naloxone or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a terpene; as well as methods of treating pain by administering the formulations of the invention to a patient in need thereof.