1-(溴乙酰基)-L-脯氨酸 | 95688-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-(溴乙酰基)-L-脯氨酸
• 英文名称: 1-(bromoacetyl)-L-proline
• 英文别名: bromoacetyl-L-proline；1-Bromacetyl-L-prolin；(2S)-1-(2-bromoacetyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 95688-74-7
• 化学式: C₇H₁₀BrNO₃
• 分子量: 236.065
• InChiKey: ZQAIRPUIAGFMNV-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(溴乙酰基)-L-脯氨酸 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 甘油-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  Abderhalden; Nuessler, Biochemische Zeitschrift, 1933, vol. 266, p. 216,219

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  溴乙酰氯 、 L-脯氨酸 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 1-(溴乙酰基)-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  Abderhalden; Haase, Fermentforschung, 1931, vol. 12, p. 313,319

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted peptide compounds
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04470973A1

  公开（公告）日：1984-09-11

  Substituted peptide compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds are useful as hypotensive agents due to their angiotensin converting enzyme inhibition activity and depending upon the definition of X may also be useful as analgesics due to their enkephalinase inhibition activity.

  揭示了公式##STR1##的替代肽化合物。由于其抑制血管紧张素转换酶的活性，这些化合物可用作降压剂，并根据X的定义，也可能由于其脑啡肽酶抑制活性而用作镇痛剂。
• Mild Arbuzov reactions of phosphonous acids
  作者：John K. Thottathil、Claire A. Przybyla、Jerome L. Moniot

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)81506-9

  日期：——

  A very mild and simple method for the preparation of phosphinic acids from phosphonous acids through the intermediacy of silylalkyl phosphonites is described.

  描述了一种非常温和而简单的方法，该方法通过甲硅烷基烷基亚膦酸酯从亚膦酸制备次膦酸。
• Bicyclic oxo-thiolactones, pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation and compounds useful as intermediates for their preparation
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0017390A2

  公开（公告）日：1980-10-15

  Disclosed herein are bicyclic oxo-thiolactones of the formula: in which R, is hydrogen or lower alkyl; R2 and R3 are, independently, hydrogen, hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, or aryl; and R4, R5 and R6 are independently, hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, aryl or aryl-alkyl, except that R4 and R5 may not both be aryl These compounds act as inhibitors or angiotension converting enzyme and are useful as agents for the treatment of hypertension in mammals. The compounds are stable against oxidation of the sulphur. Also disclosed are methods of preparation of such compounds and novel intermediates having the formula where Ra is hydrogen or an amino protecting group, Rb is hydrogen or a carboxylic acid protecting group, n is 1 or 0 and their salts.

  此处公开的是式中的双环氧硫杂内酯： 其中 R 是氢或低级烷基；R2 和 R3 独立地是氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或芳基；R4、R5 和 R6 独立地是氢、低级烷基、低级羟基烷基、芳基或芳基烷基，但 R4 和 R5 不一定都是芳基。 这些化合物是血管紧张素转换酶的抑制剂，可作为治疗哺乳动物高血压的药物。这些化合物对硫的氧化很稳定。 还公开了制备此类化合物和新型中间体的方法，其式为 其中 Ra 为氢或氨基保护基团，Rb 为氢或羧酸保护基团，n 为 1 或 0 及其盐类。
• Process for preparing phosphinic acid intermediates
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0138403A2

  公开（公告）日：1985-04-24

  A process is provided for preparing phosphinic acid prodrug intermediates which are useful in preparing phosphinic acid angiotensin-converting enzyme inhibitors which method includes the step of coupling a phosphonous acid or its ester of the structure wherein R is H or lower alkyl and R1 is lower alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, with an alkylating agent of the structure wherein Hal is Cl, Br or I, n is 0 or 1, R2 is H or lower alkyl, and Z is H, lower alkyl, -CO2R3 (wherein R3 is H or lower alkvl. (wherein R" is H, lower alkyl, aryl or arylalkyl),-CN, or- (wherein R5 and R6 may be the same or different and are selected from the group consisting of H, lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl and at least one of R5 and R6 is other than H, or R5 and R6 can be taken with the N-atom to form a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring which 5-, 6- or 7-membered N-containing ring may or may not contain a C02R3 group and which 5- or 6-membered N-containing ring may or may not be fused to an aryl ring), in the presence of a silylating agent, to form the phosphinic acid intermediate of the structure

  本发明提供了一种用于制备膦酸血管紧张素转换酶抑制剂的膦酸原药中间体的工艺，该方法包括将结构如下的膦酸或其酯与烷基化剂偶联的步骤 其中 R 是 H 或低级烷基，R1 是低级烷基、芳基、芳烷基、环烷基或环烷基-烷基，与结构为以下的烷化剂偶联 其中 Hal 是 Cl、Br 或 I，n 是 0 或 1，R2 是 H 或低级烷基，Z 是 H、低级烷基、-CO2R3（其中 R3 是 H 或低级烷基 (其中 R "为 H、低级烷基、芳基或芳烷基）、-CN 或-R6（其中 R5 和 R6 为 H、低级烷基、芳基或芳烷基）。 (其中 R5 和 R6 可以相同或不同，并选自 H、低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、环烷基或环烷基烷基组成的组，且 R5 和 R6 中至少有一个不是 H，或 R5 和 R6 可与 N 原子形成 5-、含 N 原子的 5、6 或 7 元杂环（该含 N 原子的 5、6 或 7 元环可以含有或不含 C02R3 基团，且该含 N 原子的 5、6 或 6 元环可以与芳基环融合或不与芳基环融合），在硅烷化剂存在下，形成结构式的膦酸中间体
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1066288A2

  公开（公告）日：2001-01-10