头孢磺啶 | 62587-73-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢磺啶
• 中文别名: (6R,7R)-3-[(4-氨基甲酰基吡啶-1--1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙酰]氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸；磺吡苄头孢菌素；(6R,7R)-3-[(4-氨基甲酰基吡啶-1-鎓-1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙酰]氨基]-5-硫；头孢磺苄啶
• 英文名称: cefsulodin
• 英文别名: Sdccgsbi-0050247.P002；(1R)-2-[[(6R,7R)-3-[(4-carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)methyl]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]amino]-2-oxo-1-phenylethanesulfonate
• CAS: 62587-73-9
• 化学式: C₂₂H₂₀N₄O₈S₂
• 分子量: 532.555
• InChiKey: SYLKGLMBLAAGSC-QLVMHMETSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.227
• 拓扑面积：
  225
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38

制备方法与用途

第三代头孢菌素

头孢磺啶又称头孢磺吡苄或达克舒林。第三代头孢菌素之一。由日本武田药品公司开发研制的第一个抗绿脓杆菌注射用头孢类抗生素。对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)有较强的抗菌作用(比头孢哌酮强)，但比头孢他啶弱，与庆大霉素硫酸盐和地贝卡星硫酸盐相仿。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  头孢磺啶 在 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以85%的产率得到Cefomonil
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING CEFSULODIN SODIUM

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备头孢磺胺钠的工艺。该工艺包括：（i）将头孢磺胺溶解在包含有机溶剂的溶剂中，以提供头孢磺胺的溶液，（ii）向头孢磺胺溶液中加入约1当量的碱的钠盐，以提供头孢磺胺钠的溶液，（iii）从头孢磺胺钠的溶液中分离出头孢磺胺钠。

  公开号：

  US20100113768A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吡啶甲酰胺 在 硫酸 、 碳酸氢钠 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 头孢磺啶
  参考文献：
  名称：

  药用头孢磺啶钠化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及医药技术领域，尤其涉及头孢磺啶钠化合物及其制备方法。药用头孢磺啶钠化合物的制备方法，该方法包括以下的步骤：1）3‑（4‑甲酰胺吡啶‑1‑亚甲基）‑7‑氨基‑头孢烷酸的制备；2）D‑磺苯乙酰氯的制备；3）D‑头孢磺烷酸的制备；4）头孢磺啶钠的制备。本发明解决现有的制备方法中存在成本高，安全性不足，得产低的技术缺陷，该方法用硅试剂法制备头孢磺啶钠化合物，消旋体可控，安全性较高，收益率较高且质量更好，起始原料易得，各步反应条件温和，设备要求低，所用溶剂单一，便于回收利用，能达到环保要求，适于规模化的工业生产。

  公开号：

  CN106046025B

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2019199979A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present application provides compounds of formula: Methods of using these compounds for killing bacterial growth and treating bacterial infections are also provided.

  本申请提供了以下化合物的公式：还提供了使用这些化合物杀灭细菌生长和治疗细菌感染的方法。
• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160333021A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，这些化合物是金属β-内酰胺酶抑制剂，以及这些化合物的合成和与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。