sodium [99Tc]pertechnetate | 23288-60-0

• 英文名称: sodium [99Tc]pertechnetate
• 英文别名: sodium pertechnetate；sodium ^99mTc-pertechnetate；^99mTc-sodium pertechnetate；Na(99m)TcO4；sodium pertechnetate-99m；Technetium Tc-99m Sodium Pertechnetate；sodium;oxido(trioxo)(99Tc)technetium-99
• CAS: 23288-60-0
• 化学式: Na*O₄Tc
• 分子量: 185.987
• InChiKey: MKADDTFVKFMZGF-PUQAOBSFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.54
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium [99Tc]pertechnetate 以 水 为溶剂， 生成 fac-triaquatricarbonyltechnetium-99m(1+)
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of radiolabeled sugar metal complexes

  摘要：

  该发明提供了一种制备中性、低分子量99mTc标记和186Re标记的碳水化合物复合物的方法，其具有改进的放射化学产率，从简单的功能化糖（如氨基葡萄糖）开始。具体而言，合成依赖于单配体转移（SLT）或双配体转移（DLT）反应，将二茂铁化合物转化为钨或锝三羰基配合物。二茂铁化合物可以通过不同的功能基团（例如硫、氨基和羟基官能团）与糖连接，从而提供广泛的放射标记糖复合物，包括水溶性和相对不溶于水的化合物。

  公开号：

  US20060051291A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium hydroxide 、 ammonium [(99)Tc]pertechnate 以 水 为溶剂， 生成 sodium [99Tc]pertechnetate
  参考文献：
  名称：

  TcO4- 在碱性、硝酸盐溶液中的辐解：通过 NO32- 还原

  摘要：

  高锝酸盐的辐射化学已在强碱性溶液中进行了检验。在存在选定的有机 O- 清除剂的情况下，辐射分解以不同的辐射化学产率还原 TcO4-，这取决于辐射分解过程中产生的有机自由基的还原电位。当氨基多羧酸盐用作 O- 清除剂时，高锝酸盐还原的辐射化学产率 G(-TcO4-) 等于 1/3 G(eaq-)，这强烈表明 O- 与反应产生的有机自由基氨基多羧酸盐对溶液中的锝物质不反应。在存在过量硝酸盐的情况下，当氨基多羧酸盐用作 O- 清除剂时，TcO4- 在辐射分解过程中仍能有效还原。这一观察结果与 NO32- 对 TcO4- 的还原作用一致。

  DOI：

  10.1021/jp004534y
• 作为试剂：
  描述：

  三(羟甲基)甲基甘氨酸 、 HYNIC-Glu[Aca-BN(7-14)]₂ 、 trisodium tris(3-sulfophenyl)phosphine 在 盐酸 、 sodium [99Tc]pertechnetate 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 ^99mTc-HYNIC(Tricine/TPPTS)-Glu[Aca-BN(7-14)]₂
  参考文献：
  名称：

  Evaluation of a technetium-99m labeled bombesin homodimer for GRPR imaging in prostate cancer

  摘要：

  Multimerization of peptides can improve the binding characteristics of the tracer by increasing local ligand concentration and decreasing dissociation kinetics. In this study, a new bombesin homodimer was developed based on an epsilon-aminocaproic acid-bombesin(7-14) (Aca-bombesin(7-14)) fragment, which has been studied for targeting the gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) in prostate cancer. The bombesin homodimer was conjugated to 6-hydrazinopyridine-3-carboxylic acid (HYNIC) and labeled with Tc-99m for SPECT imaging. The in vitro binding affinity to GRPR, cell uptake, internalization and efflux kinetics of the radiolabeled bombesin dimer were investigated in the GRPR-expressing human prostate cancer cell line PC-3. Biodistribution and the GRPR-targeting potential were evaluated in PC-3 tumor-bearing athymic nude mice. When compared with the bombesin monomer, the binding affinity of the bombesin dimer is about ten times lower. However, the Tc-99m labeled bombesin dimer showed a three times higher cellular uptake at 4 h after incubation, but similar internalization and efflux characters in vitro. Tumor uptake and in vivo pharmacokinetics in PC-3 tumor-bearing mice were comparable. The tumor was visible on the dynamic images in the first hour and could be clearly distinguished from non-targeted tissues on the static images after 4 h. The GRPR-targeting ability of the Tc-99m labeled bombesin dimer was proven in vitro and in vivo. This bombesin homodimer provides a good starting point for further studies on enhancing the tumor targeting activity of bombesin multimers.

  DOI：

  10.1007/s00726-012-1369-9

文献信息

• Synthesis and preliminary biological evaluation of the first^99mTc(I)-specific semi-rigid tridentate ligand based on a click chemistry strategy
  作者：Sihem Guizani、Nadia Malek Saied、Claude Picard、Eric Benoist、Mouldi Saidi

  DOI：10.1002/jlcr.3182

  日期：2014.3

  A novel bifunctional chelating agent based on a click chemistry strategy has been synthesized and characterized on the basis of spectroscopic techniques. The metal chelating part of this new class of tridentate N2O ligand combined a triazole unit and an aromatic ring. This latter semi-rigid framework induced a pre-organization of the chelating cavity, improving the stability of the corresponding metallic

  基于点击化学策略的新型双功能螯合剂已在光谱技术的基础上合成和表征。这种新型三齿 N2O 配体的金属螯合部分结合了一个三唑单元和一个芳环。后一种半刚性框架诱导螯合腔的预组织，提高了相应金属配合物的稳定性（M = (99m) Tc, Re）。因此，(99m) Tc(CO)3 复合物以良好的产率和优异的放射化学纯度（>90%）获得，表现出高体外血清稳定性。正常小鼠的组织生物分布显示出快速清除，在器官中没有长期滞留，并且在体内没有锝 99m 的再氧化，使该化合物成为一种很有前途的 (99m) Tc 螯合系统。
• Combinatorial Synthesis to Identify a Potent, Necrosis-Inducing Rhenium Anticancer Agent
  作者：Chilaluck C. Konkankit、Brett A. Vaughn、Samantha N. MacMillan、Eszter Boros、Justin J. Wilson

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.8b03552

  日期：2019.3.18

  Combinatorial synthesis can be applied for developing a library of compounds that can be rapidly screened for biological activity. Here, we report the application of microwave-assisted combinatorial chemistry for the synthesis of 80 rhenium(I) tricarbonyl complexes bearing diimine ligands. This library was evaluated for anticancer activity in three different cancer cell lines, enabling the identification

  组合合成可用于开发可快速筛选其生物学活性的化合物库。在这里，我们报告了微波辅助组合化学在合成带有二亚胺配体的80 rh（I）三羰基配合物中的应用。评估了该文库在三种不同癌细胞系中的抗癌活性，从而能够鉴定出三种抑制癌细胞生长活性低于10μM的先导化合物。Re-9B，Re-9C和Re-9D这三个铅结构是独立合成的，并通过NMR光谱，质谱，元素分析和X射线晶体学进行了全面表征。这三种复合物中最有效的是Re-9D进行了进一步探索，以了解其作用机理。复合物Re-9D在野生型和顺铂耐药性A2780卵巢癌细胞中均有效，表明它可以绕开顺铂耐药性。还显示出该化合物具有对抗卵巢癌肿瘤球体的有希望的活性。另外，流式细胞仪显示Re-9D不会诱导细胞周期停滞或磷脂酰丝氨酸翻转至细胞外膜。对用Re-9D处理的癌细胞的形态变化进行分析后发现，该化合物可引起快速的质膜破裂。总体而言，这些数据表明Re-9D诱导癌细胞坏死。
• Synthesis, biological evaluation and preclinical study of a novel 99mTc-peptide: A targeting probe of amyloid-β plaques as a possible diagnostic agent for Alzheimer’s disease
  作者：Safura Jokar、Hossein Behnammanesh、Mostafa Erfani、Mohammad Sharifzadeh、Mahdi Gholami、Omid Sabzevari、Mohsen Amini、Parham Geramifar、Maliheh Hajiramezanali、Davood Beiki

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.103857

  日期：2020.6

  Aβ plaques was designed and successfully synthesized using the Fmoc solid-phase peptide synthesis method. This radiopeptide revealed a good affinity for Aβ42 aggregations (Kd = 20 µM) in binding affinity study and this result was confirmed by binding to Aβ plaques in brain sections of human Alzheimer's disease (AD) and rat models using in vitro autoradiography, fluorescent staining, and planar scintigraphy

  关于淀粉样蛋白-β（Aβ）斑块作为阿尔茨海默氏病患者大脑中病理标志之一的主要作用，用于靶向检测Aβ斑块的新型成像探针的开发引起了广泛的兴趣。在这项研究中，设计了一种新型的带有肽支架的99mTc-Cp-GABA-D-（FPLIAIMA）-NH2肽支架的环戊二烯基三羰基net-99 m（99mTc）药物，并使用Fmoc固体-相肽合成方法。在结合亲和力研究中，这种放射性肽显示出对Aβ42聚集体的良好亲和力（Kd = 20 µM），并且通过体外放射自显影，荧光染色，和平面闪烁显像。放射性肽在AD和正常大鼠中的生物分布研究表明，注射后2分钟，大脑的中度初始摄取分别为0.38和0.35％（ID / g）。相比之下，与正常大鼠大脑中的快速清除相比，AD大鼠在大脑中的保留时间显着（在30分钟时为0.23％ID / g）。与未治疗的大鼠相比，用环孢菌素A作为对p-糖蛋白抑制剂治疗的正常大鼠显示出放射性肽的脑
• PSMA BINDING LIGAND-LINKER CONJUGATES AND METHODS FOR USING
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：US20160067341A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  Described herein are prostate specific membrane antigen (PSMA) binding conjugates that are useful for delivering therapeutic, diagnostic and imaging agents. Also described herein are pharmaceutical composition containing them and methods of using the conjugates and compositions. Also described are processes for manufacture of the conjugates and the compositions containing them.

  本文描述了用于传递治疗、诊断和成像剂的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合共轭物。本文还描述了含有它们的药物组合物以及使用这些共轭物和组合物的方法。还描述了用于制造这些共轭物和含有它们的组合物的过程。
• Purification-Free Method for Preparing Technetium-99m-Labeled Multivalent Probes for Enhanced in Vivo Imaging of Saturable Systems
  作者：Yuki Mizuno、Tomoya Uehara、Hirofumi Hanaoka、Yota Endo、Chun-Wei Jen、Yasushi Arano

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b00024

  日期：2016.4.14

  yields. This complex exhibited higher integrin αvβ3 binding affinity than its unlabeled monovalent ligand, primarily due to its multivalency. This compound visualized a murine tumor without removing unlabeled ligands, while a 99mTc-labeled monovalent probe derived from a monovalent ligand could not. The metal coordination-mediated synthesis of radiolabeled multivalent probes thereby can be a useful

  金属放射性核素为分子成像提供靶标特异性的放射性标记探针，其放射化学产率足以无需纯化即可施用于受试者。但是，注射液中未标记的配体可以与放射性标记的探针竞争靶向分子，最终需要进行标记后的纯化。在这里，我们描述了一种“ 1至3”设计，以利用tech 99m（99m Tc）的固有配位特性来规避该问题。使具有异腈作为配位基团的一价RGD配体（CN-RGD）与[ 99m Tc（CO）3（OH 2）3 ] +反应以制备[ 99m Tc（CO）3（CN-RGD）3 ] +的放射化学产率超过95％。这种复杂的表现出整合素α更高v β 3比其未标记的配体的单价主要是由于其多价性结合亲和力。该化合物在不去除未标记配体的情况下观察到了鼠类肿瘤，而源自单价配体的99m Tc标记的单价探针则不能。因此，金属配位介导的放射性标记多价探针的合成可以成为制备现成的，标有99m Tc和其他感兴趣的金属放射性核素的靶标特异性探针的有用方法。