DpG triethylammonium | 929904-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物
• 英文名称: DpG triethylammonium
• 英文别名: guadecitabine triethylammonium salt
• CAS: 929904-84-7
• 化学式: C₆H₁₅N*C₁₈H₂₄N₉O₁₀P
• 分子量: 658.608
• InChiKey: ULIDIAJFCKBGLD-BYKQGDNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.29
• 重原子数：
  45.0
• 可旋转键数：
  11.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  281.31
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  18.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DpG triethylammonium 在 sodium perchlorate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 2'-脱氧-5-氮杂胞苷酰-(3'→5')-2'-脱氧-鸟苷钠盐
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotide analogues incorporating 5-aza-cytosine therein

  摘要：

  提供了含有5-aza-胞嘧啶的寡核苷酸类似物，例如以5-aza-2'-脱氧胞嘧啶（地西他滨）或5-aza-胞嘧啶的形式出现在寡核苷酸序列中。特别地，提供了含有地西他滨-脱氧鸟嘌呤岛（DpG和GpD）的寡核苷酸类似物，以针对人类基因组中的CpG岛，特别是易于发生异常高甲基化的基因启动子区域。这样的类似物可用于调节DNA甲基化，例如有效抑制C-5位置的胞嘧啶的甲基化。提供了合成这些寡核苷酸类似物和调节核酸甲基化的方法。还提供了用于合成寡核苷酸类似物的磷酰胺酰胺建筑块，以及用于合成、制剂和给药这些化合物或组合物以治疗癌症和血液疾病等疾病的方法。

  公开号：

  US20070072796A1
• 作为产物：
  描述：

  3’-O-tert-butyldimethylsilyl-2’-deoxyguanosine-5’-O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropylphosphoramidite] 在 叔丁基过氧化氢 、 三氟乙酸吡啶 作用下， 以 正壬烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 42.25h， 生成 DpG triethylammonium
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF GUADECITABINE AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS PERFECTIONNÉS DE PRÉPARATION DE GUADÉCITABINE ET D'INTERMÉDIAIRES DE CELLE-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2019014286A3

文献信息

• [EN] COMBINATION OF ISOINDOLINONE DERIVATIVES WITH SGI-110<br/>[FR] COMBINAISON DE DÉRIVÉS D'ISOINDOLINONE AVEC SGI-110
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2018178679A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The invention provides a combination comprising: (i) a compound of formula (Io) : (Io) or a tautomer or a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the various substituents are as defined in the claims; and (ii) a compound which is SGI-110 (SGI-110) or a tautomer or a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations and medical uses of the combinations.

  本发明提供了一种组合物，其中包括：(i) 公式(Io)的化合物：(Io)，或其互变异构体或溶剂或药学上可接受的盐，其中各种取代基如权利要求所定义；以及(ii) 一种化合物，该化合物为SGI-110（SGI-110）或其互变异构体或溶剂或药学上可接受的盐。还提供了含有该组合物的制药组合物和该组合物的医药用途。
• LYOPHILIZED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Astex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170000738A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The invention provides a method of preparing a lyophilized pharmaceutical composition containing a compound described herein or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. The process comprises dissolving the compound in a solvent comprising dimethylsulfoxide and optionally one or more co-solvents to form a solution, and then removing the solvent and any co-solvents by a freeze-drying process. Also provided by the invention are lyophilized pharmaceutical compositions and their use in medicine and in particular in the treatment of cancer.

  本发明提供了一种制备冻干药物组合物的方法，该组合物含有本文所述化合物或其药用可接受盐。该过程包括将化合物溶解在包含二甲基亚砜和可选的一种或多种共溶剂的溶剂中形成溶液，然后通过冷冻干燥过程去除溶剂和任何共溶剂。本发明还提供了冻干药物组合物及其在医学上的使用，特别是在癌症治疗中的使用。