FUB 360 | 184025-60-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: FUB 360
• 英文别名: Cyclopropyl-(4-(3-(1H-imidazol-4-yl)propyloxy)phenyl)methanol；Cyclopropylpyrrol4-[3-(1H-imidazol-4-yl)propoxy] phenylmorphomethanol；cyclopropyl-[4-[3-(1H-imidazol-5-yl)propoxy]phenyl]methanol
• CAS: 184025-60-3
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量: 272.347
• InChiKey: XUHJGSXYONRISX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  58.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  FUB 360 在 盐酸 、 氯化亚砜 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 4-{3-[4-((E)-4-Chloro-but-1-enyl)-phenoxy]-propyl}-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  ciproxifan的类似物和衍生物，一种新的原型，可产生有效的组胺H3受体拮抗剂。

  摘要：

  已经制备了具有不同链长以及环丙基酮部分结构变体的高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂ciproxifan（3）的新型衍生物，并在体外和体内筛选了它们的拮抗剂H3受体效力。某些含有其他功能的衍生物（2、6-8、12）在相同（亚）纳摩尔浓度范围内的体外有效，而在体内口服剂量极低的情况下有效。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00473-x
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯基环丙基甲酮 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 生成 FUB 360
  参考文献：
  名称：

  ciproxifan的类似物和衍生物，一种新的原型，可产生有效的组胺H3受体拮抗剂。

  摘要：

  已经制备了具有不同链长以及环丙基酮部分结构变体的高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂ciproxifan（3）的新型衍生物，并在体外和体内筛选了它们的拮抗剂H3受体效力。某些含有其他功能的衍生物（2、6-8、12）在相同（亚）纳摩尔浓度范围内的体外有效，而在体内口服剂量极低的情况下有效。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00473-x

文献信息

• DERIVES D'IMIDAZOLE (ANT)AGONISTES DU RECEPTEUR H 3? DE L'HISTAMINE
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP0760811A1

  公开（公告）日：1997-03-12
• DERIVES D'IMIDAZOLE MODULATEURS DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP0760811B1

  公开（公告）日：2009-11-18
• US6248765B1
  申请人：——

  公开号：US6248765B1

  公开（公告）日：2001-06-19
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR H3 (ANT)AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOLE (ANT)AGONISTES DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：——

  公开号：WO1996029315A2

  公开（公告）日：1996-09-26

  [EN] Novel imidazole derivatives as histamine receptor H3 antagonists and/or agonists, preparation thereof and therapeutical uses thereof. Chemical compounds for use as histamine receptor H3 agonists, partial agonists or antagonists, having general formula (Ia) or (Ib), the use thereof for making drugs, and methods for revealing the agonist, partial agonist or antagonist activity of such compounds in vivo, are disclosed.
  [FR] Nouveaux dérivés de l'imidazole antagonistes et/ou agonistes du récepteur H3 de l'histamine, leur préparation et leurs applications thérapeutiques. Composés chimiques agonistes, agonistes partiels ou antagonistes des récepteurs H3 de l'histamine répondant à la formule générale (Ia) ou (Ib), leur utilisation pour la fabrication de médicaments et procédés de mise en évidence in vivo de l'effet agoniste, agoniste partiel ou antagoniste de tels composés.
• Analogues and derivatives of ciproxifan, a novel prototype for generating potent histamine H3-receptor antagonists
  作者：Holger Stark、Xavier Ligneau、Bassem Sadek、C.Robin Ganellin、Jean-Michel Arrang、Jean-Charles Schwartz、Walter Schunack

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00473-x

  日期：2000.10

  Novel derivatives of the highly potent and selective histamine H3-receptor antagonist ciproxifan (3) with different chain lengths as well as with structural variants of the cyclopropyl ketone moiety have been prepared and screened for their antagonist H3-receptor potencies in vitro and in vivo. Some derivatives (2, 6-8, 12) containing other functionalities were effective in vitro in the same (sub)nanomolar

  已经制备了具有不同链长以及环丙基酮部分结构变体的高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂ciproxifan（3）的新型衍生物，并在体外和体内筛选了它们的拮抗剂H3受体效力。某些含有其他功能的衍生物（2、6-8、12）在相同（亚）纳摩尔浓度范围内的体外有效，而在体内口服剂量极低的情况下有效。