2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl 7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | 117467-28-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl 7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
• CAS: 117467-28-4
• 化学式: C₂₅H₂₈N₆O₇S₃
• 分子量: 620.7
• InChiKey: AFZFFLVORLEPPO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  207-209°C
• 比旋光度：
  D20 -48.5° (c = 0.5 in methanol)
• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（轻微）、乙醇（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  257
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

安全信息

• RTECS号：
  XI0367800
• 海关编码：
  2941905990
• 储存条件：
  -20°C 冰箱

SDS

头孢妥仑匹酯

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模块 1. 化学品
产品名称： Cefditoren Pivoxil
5.3

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 头孢妥仑匹酯
百分比： >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码： 117467-28-4
分子式： C25H28N6O7S3

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
头孢妥仑匹酯

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 极淡的黄色-浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 209°C (分解)
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 不溶于
[其他溶剂]
微溶于： 甲醇
头孢妥仑匹酯

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模块 9. 理化特性
极微溶于： 乙醇, 乙腈
不溶于： 醚

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:>5100 mg/kg
ipr-mus LD50:5 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： cyt-ham-lng 150 mg/L
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: XI0367800

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
头孢妥仑匹酯

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）属于第三代口服头孢菌素类抗生素。研究表明，它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染显示出卓越的治疗效果，并且在对抗β-内酰胺酶产生株感染方面同样表现出色。

生物活性

Cefditoren Pivoxil（ME-1207）是一种广谱抗生素，用于治疗革兰阳性菌和阴性菌感染。体外研究显示：

• Cefditoren对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的MIC50/MIC90分别为0.12/0.5和≤0.008/0.015 mg/mL。
• 对肺炎双球菌，Cefditoren的作用比其他β-内酰胺抗生素有效4到128倍，并且对β-溶血性链球菌是最有效的β-内酰胺类药物（包括青霉素）。
• Cefditoren对测试的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的活性相当于Cefixime，且显著高于cefaclor。

在200或400毫克剂量下，Cefditoren的药代动力学表现出1.5至2小时的半衰期，最大浓度（Cmax）分别为2.8和4.6 mg/mL。Cefditoren对许多临床上重要的β-内酰胺酶耐药革兰氏阳性和阴性物种具有广谱抗菌活性，并能有效对抗甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌株。此外，它还能有效地对抗大多数常见的离体呼吸道病原体，比其他口服抗生素更具疗效。

Cefditoren通过上调Mrp2、Bcrp和Oat2的表达水平并下调P-gp和Oct1 mRNA表达来发挥作用。

用途

头孢妥仑匹酯适用于治疗多种感染症，包括：

• 呼吸道感染
• 皮肤感染
• 尿路感染

上市后的临床评价显示，在皮肤科、外科、呼吸科、尿路感染以及猩红热和百日咳的治疗中效果显著。在这些领域的有效率分别为93.1%、100%、97.9%、94.6%、100% 和 100%，并在耳鼻喉科的有效率为100%。