tert-butyl 6-bromo-2-oxo-2',3',5',6'-tetrahydrospiro[indoline-3,4'-pyran]-1-carboxylate | 1190861-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 6-bromo-2-oxo-2',3',5',6'-tetrahydrospiro[indoline-3,4'-pyran]-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 6-bromo-2-oxospiro[indole-3,4'-oxane]-1-carboxylate
• CAS: 1190861-47-2
• 化学式: C₁₇H₂₀BrNO₄
• 分子量: 382.254
• InChiKey: UWPNKQWECUXJTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-bromo-2-oxo-2',3',5',6'-tetrahydrospiro[indoline-3,4'-pyran]-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 以98%的产率得到6-溴螺[1H-吲哚-3,4'-氧杂环己烷]-2-酮
  参考文献：
  名称：

  New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及具有一般式(I)的新p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂；其制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  EP2113503A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 6-bromo-2-oxoindoline-1-carboxylate 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以61%的产率得到tert-butyl 6-bromo-2-oxo-2',3',5',6'-tetrahydrospiro[indoline-3,4'-pyran]-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及具有一般式(I)的新p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂；其制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  EP2113503A1

文献信息

• SUBSTITUTED INDOLIN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20110046097A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本公开涉及具有一般式（I）的p38有丝分裂原活化蛋白激酶的新抑制剂，其制备过程，其制药组合物以及其使用方法。
• SUBSTITUTED SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20110053936A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本公开涉及新的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，其具有一般式(I)，其制备方法，其药物组合物以及其使用方法。
• Substituted spiro[cycloalkyl-1,3′-indo]-2′(1′H)-one derivatives and their use as P38 mitogen-activated kinase inhibitors
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US08772288B2

  公开（公告）日：2014-07-08

  The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本公开涉及一种新的p38有丝分裂原活化蛋白激酶的抑制剂，其具有一般式(I)，其制备方法，制药组合物以及使用方法。
• Substituted indolin-2-one derivatives and their use as P38 mitogen-activated kinase inhibitors
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US08450341B2

  公开（公告）日：2013-05-28

  The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本公开涉及具有一般式（I）的p38丝裂原活化蛋白激酶的新抑制剂，其制备方法，药物组合物以及使用方法。
• NEW SUBSTITUTED INDOLIN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2280953B1

  公开（公告）日：2012-05-09