Dtxcid5027304 | 135080-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Dtxcid5027304
• 英文别名: 6-chloro-3-(4-chlorothiophene-2-carbonyl)-5-fluoro-2-oxo-3H-indole-1-carboxamide
• CAS: 135080-03-4
• 化学式: C₁₄H₇Cl₂FN₂O₃S
• 分子量: 373.2
• InChiKey: TVBUSVDXSSKDSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• 3-substituted-2-oxindole derivatives as antiinflammatory agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0393936A1

  公开（公告）日：1990-10-24

  This invention relates to novel 3-substituted-2-oxindole derivatives which are inhibitors of prostaglandin H2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. The compounds of the invention are useful as inhibitors of prostaglandin H2 synthase and interleukin-1 biosynthesis, per se, and as analgesic, antiinflammatory and antiarthritic agents in the treatment of chronic inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said 3-substituted-2-oxindole derivatives; to methods of inhibiting prostaglandin H2 synthase and biosynthesis of interleukin-1; and to treating chronic inflammatory diseases in a mammal with said compounds. Further, this invention relates to certain novel carboxylic acids useful as intermediates in the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives of this invention and to a process for the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives.

  本发明涉及新型 3-取代-2-氧化吲哚衍生物，它们是前列腺素 H2 合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1 生物合成的抑制剂。本发明的化合物本身可用作前列腺素 H2 合酶和白细胞介素-1 生物合成的抑制剂，也可用作治疗慢性炎症性疾病的镇痛、抗炎和抗关节炎药物。本发明还涉及包含所述 3-取代-2-氧化吲哚衍生物的药物组合物；涉及抑制前列腺素 H2 合酶和白细胞介素-1 生物合成的方法；涉及用所述化合物治疗哺乳动物的慢性炎症疾病。此外，本发明还涉及某些可用作制备本发明 3-取代-2-吲哚衍生物中间体的新型羧酸，以及制备 3-取代-2-吲哚衍生物的工艺。
• REGIOSELECTIVE SYNTHESIS OF 4-CHLORO-2-THIOPHENECARBOXYLIC ACID
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0669924A1

  公开（公告）日：1995-09-06
• JPH1081683A
  申请人：——

  公开号：JPH1081683A

  公开（公告）日：1998-03-31
• US5047554A
  申请人：——

  公开号：US5047554A

  公开（公告）日：1991-09-10
• US5290802A
  申请人：——

  公开号：US5290802A

  公开（公告）日：1994-03-01