lamivudine | 141434-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 核苷和核苷酸类似物
• 英文名称: lamivudine
• 英文别名: cis-(-)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone；4-amino-1-(2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1H)-one；4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
• CAS: 141434-39-1
• 化学式: C₈H₁₁N₃O₃S
• mdl: MFCD00866903
• 分子量: 229.26
• InChiKey: JTEGQNOMFQHVDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lamivudine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 拉米夫定
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF CIS(-)-LAMIVUDINE

  摘要：

  一种改进的拉米夫定制造工艺。该工艺包括：(a) 通过形成结晶盐将拉米夫定的混合物（公式IX的中间体）分离为公式（XII）的顺式（±）拉米夫定，并通过分级结晶从有机溶剂中分离产物；(b) 通过形成公式XIV的S-Binol加合物将顺式（±）拉米夫定分离为顺式（−）异构体。

  公开号：

  US20110257396A1
• 作为产物：
  描述：

  6-amino-3-{2-[(2,2-dimethyl-1,1-diphenyl-1-silapropoxy)methyl]-1,3-oxathiolan-5-yl}-3-hydropyrimidine-2-one 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.67h， 以81.63%的产率得到lamivudine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF CIS(-)-LAMIVUDINE

  摘要：

  一种改进的拉米夫定制造工艺。该工艺包括：(a) 通过形成结晶盐将拉米夫定的混合物（公式IX的中间体）分离为公式（XII）的顺式（±）拉米夫定，并通过分级结晶从有机溶剂中分离产物；(b) 通过形成公式XIV的S-Binol加合物将顺式（±）拉米夫定分离为顺式（−）异构体。

  公开号：

  US20110257396A1

文献信息

• REMEDIES OR PREVENTIVES FOR AIDS
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0878194A1

  公开（公告）日：1998-11-18

  The present invention is to provide the combined use of one kind or two or more kinds of a quinolone carboxylic acid having anti-HIV activity and one kind or two or more kinds of a reverse transcriptase inhibitor or HIV protease inhibitor, and an AIDS therapeutic agent or preventive agent containing as its active ingredients one kind or two or more kinds of a quinolone carboxylic acid having anti-HIV activity and one kind or two or more kinds of a reverse transcriptase inhibitor or HIV protease inhibitor.

  本发明提供了一种或两种或两种以上具有抗HIV活性的喹诺酮羧酸与一种或两种或两种以上的逆转录酶抑制剂或HIV蛋白酶抑制剂的联合使用，以及一种包含作为其活性成分的抗HIV活性的喹诺酮羧酸和一种或两种或两种以上的逆转录酶抑制剂或HIV蛋白酶抑制剂的艾滋病治疗剂或预防剂。
• 2'-deoxy-L-nucleosides
  申请人：Watanabe Kyoichi

  公开号：US20050090660A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  This invention provides processes for the preparation of compounds having the structure: wherein X and Y are same or different, and H, OH, OR, SH, SR, NH 2 , NHR′, or NR′R″ Z is H, F, Cl, Br, I, CN, or NH 2 . R is hydrogen, halogen, lower alkyl of C 1 -C 6 or aralkyl, NO 2 , NH 2 , NHR′, NR′R″, OH, OR, SH, SR, CN, CONH 2 , CSNH 2 , CO 2 H, CO 2 R′, CH 2 CO 2 H, CH 2 CO 2 R′, CH═CHR, CH 2 CH═CHR, or C═CR. R′ and R″ are same or different, and lower alkyl of C 1 -C 6 . R 13 is hydrogen, alkyl, acyl, phosphate (monophosphate, diphosphate, triphosphate, or stabilized phosphate) or silyl; and

  这项发明提供了制备具有以下结构的化合物的方法： 其中 X和Y相同或不同，且H、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR′或NR′R″ Z为H、F、Cl、Br、I、CN或NH2 R为氢、卤素、C1-C6的低碳烷基或芳基烷基、NO2、NH2、NHR′、NR′R″、OH、OR、SH、SR、CN、CONH2、CSNH2、CO2H、CO2R′、CH2CO2H、CH2CO2R′、CH═CHR、CH2CH═CHR或C═CR。 R′和R″相同或不同，且为C1-C6的低碳烷基。 R13为氢、烷基、酰基、磷酸酯（单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或稳定磷酸酯）或硅基。
• COMPOUNDS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS
  申请人：Yager Kraig M.

  公开号：US20080207573A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating viral infection.

  这项发明涉及用于治疗病毒感染的化合物、药物组合物和方法。
• [EN] 4'-ALLENE-SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NUCLÉOSIDES 4'-ALLÈNE-SUBSTITUÉS
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2010030858A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention discloses compounds of formula (I), or its β-L enantiomer, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, tautomer, solvate, prodrug, or combination thereof: Formula (I) which inhibit, preventing or treating abnormal cellular proliferation and/or a viral infection, particularly by HIV, HCV or HBV. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the replication cycle of a virus and are also useful as antiviral agents, or interfere with host cellular biochemical process and are also useful as antiproliferative agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from viral infection and/or cell proliferation. The invention also relates to methods of treating a viral infection and/or cell proliferation in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The present invention relates to novel antiviral/anti-proliferative compounds represented herein above, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for the treatment or prophylaxis of viral infection in a subject in need of such therapy with said compounds.

  本发明揭示了化合物的结构式（I），或其β-L对映体，或药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其组合物：结构式（I），其能够抑制、预防或治疗异常细胞增殖和/或病毒感染，特别是HIV、HCV或HBV。因此，本发明的化合物干扰病毒的复制周期，并且也可作为抗病毒剂使用，或干扰宿主细胞的生化过程，也可作为抗增殖剂使用。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有病毒感染和/或细胞增殖的受试者。该发明还涉及通过给患有病毒感染和/或细胞增殖的受试者使用包含本发明化合物的药物组合物来治疗病毒感染和/或细胞增殖的方法。本发明涉及上述新型抗病毒/抗增殖化合物，包括这些化合物的药物组合物和治疗或预防需要此类化疗的受试者的病毒感染的方法。
• [EN] A PROCESS FOR CHIRAL RESOLUTION OF 2-SUBSTITUTED 4-SUBSTITUTED 1,3-OXATHIOLANES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA RÉSOLUTION CHIRALE DE 1,3-OXATHIOLANES SUBSTITUÉS EN 2, SUBSTITUÉS EN 4
  申请人：AVEXA LTD

  公开号：WO2009039582A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention relates to a novel process for the chiral resolution of 2-substituted 4-substituted 1,3-oxathiolanes and derivatives thereof. The present invention also relates to novel 2-substituted 4-substituted 1,3-oxathiolanes derivatives.

  本发明涉及一种新颖的用于手性分离2-取代的4-取代的1,3-噁硫环己烷及其衍生物的方法。本发明还涉及新颖的2-取代的4-取代的1,3-噁硫环己烷衍生物。