Amurin | 4984-99-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: Amurin
• 英文别名: amurine；(1R,12R)-16-methoxy-20-methyl-5,7-dioxa-20-azapentacyclo[10.5.3.01,13.02,10.04,8]icosa-2,4(8),9,13,16-pentaen-15-one
• CAS: 4984-99-0
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₄
• 分子量: 325.364
• InChiKey: HTAGIZQYGRLQQX-AUUYWEPGSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Amurin 在 palladium oxide on barium sulfate 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 7-Desoxo-7ξ-hydroxy-5,6α,8,14β-tetrahydro-amurin
  参考文献：
  名称：

  精氨酸和尿嘧啶的结构

  摘要：

  主要从光谱学研究中阐明了相关生物碱金嘌呤（IV）和nudaurine（V）的结构。这些结构的支持证据是通过将霍夫曼将霍夫曼降解为2-羟基-3-甲氧基菲以及在酸性条件下将氨氮重新排列为菲XIV（R = H）来提供的。类似地，显示出带有酸的尿嘧啶可提供菲XVIII（R = H）。讨论了IV和V的生物起源。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)96284-2
• 作为产物：
  描述：

  (1R,4aR,2'S)-1,2,3,4,4a,7-hexahydro-7-oxo-4a-(2'-phenylpropionyloxy)-2-trifluoroacetyl-1-piperonylisoquinoline 在 甲酸 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 Amurin
  参考文献：
  名称：

  对苯二酚酯合成旋光性阿芬和吗啡二烯酮生物碱

  摘要：

  在（S）-（+）-2-苯基丙酸中的N-三氟乙酰基诺古丹明（5）的四乙酸铅氧化得到两个对苯二酚酰化物的非对映异构体混合物，很容易分离为对映体纯的6a和6b。在室温下在CH 2 Cl 2中用三氟乙酸处理手性喹诺尔酰化产物（6a）和（6b），分别得到（1 R）-（-）-6-三氟乙酰基野烟碱（7a）和。皂化7a和7b产生（-）-wilsonirine（8a）及其对映异构体（8b）。类似地，从10a和10b以对映体纯的形式合成了（-）-降冰片碱（12a）和（+）-（12b）。另一方面，在较低温度（-30°C）下在CH 3 CN中对6a和6b进行酸处理，然后进行N-脱保护，得到相应的作为主要产物的normorphinandienoneones（15a和15b），将其转变为对映体纯的（- ） - 16A和（+） - sebiferine（16B）。在类似的反应顺序中，（+）-天金氨酸（19a）及其对映体（19b）被合成。

  DOI：

  10.1016/0957-4166(95)00213-9

文献信息

• Studies on the Syntheses of Spiro-dienone Compounds. V. An Improved Synthetic Method of Spiro-dienone Compounds. Syntheses of dl-Mecambrine, dl-Amurine and dl-Domesticine
  作者：ZENICHI HORII、SHUJI UCHIDA、YOSHIHIKO NAKASHITA、EIKO TSUCHIDA、CHUZO IWATA

  DOI：10.1248/cpb.22.583

  日期：——

  Photolysis of sodium salt of 2-bromo-N-ethyl-4'-hydroxybenzanilide in N, N-dimethyl-formamide gave 2'-ethylspiro [cyclohexa-2, 5-diene-1, 1'-isoindoline]-3', 4-dione in good yield. This reaction was utilized in the syntheses of dl-mecambrine, dl-amurine, and dl-domesticine.

  在 N，N-二甲基甲酰胺中对 2-溴-N-乙基-4'-羟基苯甲酰苯胺钠盐进行光解，可得到 2'-乙基螺[环己-2，5-二烯-1，1'-异吲哚啉]-3'，4-二酮，收率很高。该反应被用于合成 dl-美坎布林、dl-尿素和 dl-多美丁。
• A Catalytic Asymmetric Pictet–Spengler Platform as a Biomimetic Diversification Strategy toward Naturally Occurring Alkaloids
  作者：Manuel J. Scharf、Benjamin List

  DOI：10.1021/jacs.2c06664

  日期：2022.8.31

  N-carbamoyl-β-arylethylamines with diverse aldehydes toward enantioenriched THIQs. The obtained products proved to be competent intermediates in the synthesis of THIQ, aporphine, tetrahydroberberine, morphinan, and androcymbine natural products. Novel catalyst design with regard to the stabilization of cationic intermediates was crucial to accomplish high reactivity while simultaneously achieving unprecedented

  四氢异喹啉 (THIQ) 生物碱是一大类生物活性天然产物，其母体化合物和相关的下游生物合成次级代谢物跨越数千个孤立的结构。针对相关 THIQ 的化学酶合成方法依赖于 Pictet-Spenglerase，例如去甲克劳林合成酶 (NCS)，其范围严格限于与多巴胺相关的酚类底物。为了克服化学合成背景下的这些限制，我们在此报告了N的不对称 Pictet-Spengler 反应-氨基甲酰基-β-芳基乙胺与不同的醛对对映体富集的 THIQ。所得产物证明是合成THIQ、阿吗啡、四氢小檗碱、吗啡喃和雄仙碱天然产物的有效中间体。关于阳离子中间体稳定化的新型催化剂设计对于实现高反应性至关重要，同时实现生物相关底物反应的前所未有的立体选择性。
• Acceleration of clot lysis
  申请人：THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION

  公开号：EP0336693A2

  公开（公告）日：1989-10-11

  Blood clots and myocardial infarction can be treated by administering a hapten-binding molecule capable of preventing inhibition of plasmin by endogenous alpha-2-antiplasmin. The hapten-binding molecule may be co-administered with a thrombolytic agent capable of either dissolving fibrin-platelet clots or inhibiting their formation. This leads to increased clot lysis while minimizing fibrinogen breakdown and preventing the reocclusion of the affected coronary artery, even in the absence of heparin and when the concentration of thrombolytic agent is lower than that required by other potential therapies.

  治疗血栓和心肌梗塞的方法是给药一种能阻止内源性α-2-抗凝血酶抑制凝血酶原的合蛋白结合分子。合蛋白结合分子可与一种溶栓药剂同时服用，这种溶栓药剂能够溶解纤维蛋白-血小板凝块或抑制其形成。这样，即使在没有肝素的情况下，当溶栓剂的浓度低于其他潜在疗法所需的浓度时，也能增加血凝块的溶解，同时最大限度地减少纤维蛋白原的分解，防止受影响的冠状动脉再次闭塞。
• Bindungspartner für Inhibitoren von cyclinabhängigen Kinasen und ihre Verwendung zur Suche nach Inhibitoren, zur Diagnose oder zur Therapie
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

  公开号：EP0926236A1

  公开（公告）日：1999-06-30

  Die vorliegende Anmeldung betrifft ein Protein, welches das zelluläre Protein p27 inhibiert und hierdurch die durch p27 bewirkte Hemmung der Proliferation der Zelle aufhebt, Mutanten davon mit z.T. dominant interferierendem Charakter, die entsprechenden dafür kodierenden Nukleinsäuren und die Verwendung von Proteinen und Nukleinsäuren für die Prophylaxe und Therapie von Erkrankungen. Desweiteren werden Nukleinsäurekonstrukte für die Gentherapie von Erkrankungen offenbart, enthaltend o.g. Nukleinsäuren.

  本申请涉及一种可抑制细胞蛋白 p27 从而消除由 p27 引起的细胞增殖抑制作用的蛋白质、其具有部分显性干扰特性的突变体、相应的编码核酸以及将蛋白质和核酸用于疾病的预防和治疗。此外，还公开了含有上述核酸的用于疾病基因治疗的核酸构建体。
• ORGANIC COMPOUND NANOPOWDER, PRODUCTION METHOD THEREFOR, AND SUSPENSION
  申请人：Activus Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2848243A1

  公开（公告）日：2015-03-18

  OBJECT The object of present invention is to provide an organic compound nano-powder conveniently, with low cost and with less contamination of impurities to be removed. MEANS FOR SOLVING The present inventions relate an organic compound nano-powder comprising a granular organic compound with an average particle diameter of 500 nm or less and a 90%-diameters of less than 1500 nm and a carbohydrate compound comprising at least any one of a sugar and a sugar alcohol and with amount of 0.3 times or more by mass relative to amount of the organic compound, a method for producing the same, and a suspension having the organic compound dispersed in a liquid dispersion medium in which the organic compound is insoluble or poorly soluble.

  目 标 本发明的目的是提供一种除杂方便、成本低、污染少的有机化合物纳米粉体。 解决方法 本发明涉及一种有机化合物纳米粉体，包括平均颗粒直径小于或等于 500 nm、90%直径小于或等于 1500 nm 的颗粒状有机化合物和碳水化合物化合物，碳水化合物化合物包括糖和糖醇中的至少一种，其含量为有机化合物含量的 0.3 倍或以上；本发明还涉及一种生产有机化合物纳米粉体的方法，以及一种将有机化合物分散在液体分散介质中的悬浮液，有机化合物在液体分散介质中不溶解或难溶解。