N-Acetylgalactosamin-1.3.4.6-tetrakisacetat | 582318-96-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-Acetylgalactosamin-1.3.4.6-tetrakisacetat
• 英文别名: acetic acid (2S,3R,4R,5R,6R)-4,5-diacetoxy-6-acetoxymethyl-3-acetylamino-tetrahydro-pyran-2-yl ester；3-Acetamido-6-(acetoxymethyl)tetrahydro-2h-pyran-2,4,5-triyl triacetate；(5-acetamido-3,4,6-triacetyloxyoxan-2-yl)methyl acetate
• CAS: 582318-96-5
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₁₀
• mdl: MFCD00338783
• 分子量: 389.359
• InChiKey: OVPIZHVSWNOZMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  530.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Acetylgalactosamin-1.3.4.6-tetrakisacetat 在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 三乙胺 作用下， 生成 5H-吡喃并[3,2-d]噁唑-5-甲醇,6,7-二(乙酰氧基)-3a,6,7,7a-四氢-2-甲基-,乙酸酯(ester)
  参考文献：
  名称：

  GALACTOSE CLUSTER-PHARMACOKINETIC MODULATOR TARGETING MOIETY FOR siRNA

  摘要：

  本发明涉及用于靶向递送RNA干扰（RNAi）多核苷酸至体内细胞的组合物。与单独的靶向配体相比，药代动力学调节剂改善了体内靶向。靶向配体-药代动力学调节剂靶向基团靶向的RNAi多核苷酸可以单独或与共靶向递送聚合物一起在体内给予。

  公开号：

  US20120157509A1

文献信息

• Compositions for Targeted Delivery of siRNA
  申请人：Rozema David B.

  公开号：US20110207799A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention is directed compositions for targeted delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to hepatocytes in vivo. Targeted RNAi polynucleotides are administered together with co-targeted delivery polymers. Delivery polymers provide membrane penetration function for movement of the RNAi polynucleotides from outside the cell to inside the cell. Reversible modification provides physiological responsiveness to the delivery polymers.

  本发明涉及用于靶向递送RNA干扰（RNAi）多核苷酸至体内肝细胞的组合物。靶向RNAi多核苷酸与共靶向递送聚合物一起给予。递送聚合物提供膜穿透功能，用于将RNAi多核苷酸从细胞外运送到细胞内。可逆修饰为递送聚合物提供生理响应性。
• [EN] CARBOHYDRATE CONJUGATED RNA AGENTS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] AGENTS D'ARN CONJUGUÉS À DES GLUCIDES ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014025805A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  This disclosure relates to an improved process for the preparation of carbohydrate conjugates. The disclosure also relates to carbohydrate conjugated iRNA agents comprising these carbohydrate conjugates, which have improved purity and are advantageous for the in vivo delivery of the iRNA agents.

  这份披露涉及一种改进的碳水化合物结合物制备过程。该披露还涉及包含这些碳水化合物结合物的碳水化合物结合iRNA药剂，其具有改进的纯度，并且对于iRNA药剂的体内输送是有利的。
• [EN] CONJUGATED ANTISENSE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS ANTISENS CONJUGUÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014179620A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Provided herein are oligomeric compounds with conjugate groups. In certain embodiments, the oligomeric compounds are conjugated to N-Acetylgalactosamine.

  本文提供了具有共轭基团的寡聚化合物。在某些实施例中，这些寡聚化合物与N-乙酰半乳糖结合。
• [EN] TARGETED THERAPEUTIC NUCLEOSIDES AND THEIR USE<br/>[FR] NUCLÉOSIDES THÉRAPEUTIQUES CIBLÉES ET LEUR UTILISATION
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015042447A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Provided herein are compounds comprising one or more therapeutic nucleosides and one or more targeting groups. In certain embodiments, the compounds further comprise one or more oligonucleotides. In certain embodiments, a targeting group comprises one or more N-Acetylgalactosamine.

  本文提供的化合物包括一个或多个治疗性核苷和一个或多个靶向基团。在某些实施例中，这些化合物进一步包括一个或多个寡核苷酸。在某些实施例中，一个靶向基团包括一个或多个N-乙酰半乳糖胺。
• [EN] TARGETED NUCLEIC ACID CONJUGATE COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS DE CONJUGUÉS D'ACIDES NUCLÉIQUES CIBLÉS
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017177326A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The invention provides conjugates that comprise a targeting moiety, a nucleic acid, and optional linking groups as well as synthetic intermediates and synthetic methods useful for preparing the conjugates. The conjugates are useful to target therapeutic nucleic acids to the liver and to treat liver diseases including hepatitis (e.g. hepatitis B and hepatitis D).

  这项发明提供了包括靶向基团、核酸和可选连接基团的共轭物，以及用于制备这些共轭物的合成中间体和合成方法。这些共轭物可用于将治疗性核酸靶向肝脏，并用于治疗包括肝炎（如乙型肝炎和丙型肝炎）在内的肝脏疾病。