15-[5-(Dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-14-methyl-7-(3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione | 131929-60-7

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 杀虫剂 - 有机氯杀虫剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 15-[5-(Dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-14-methyl-7-(3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione
• CAS: 131929-60-7
• 化学式: C₄₁H₆₅NO₁₀
• 分子量: 732.0
• InChiKey: SRJQTHAZUNRMPR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  801.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 颜色/状态：
  Light grey to white crystals
• 气味：
  Slightly stale water /Spinosad/
• 熔点：
  84 C to 99.5 C
• 蒸汽压力：
  3.0X10-11 kPA at 25 C (Spinosyn A)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险等级：
  9
• 危险品运输编号：
  UN 3077
• 海关编码：
  2932209090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9

制备方法与用途

概述

多杀菌素（spinosad），试验代号DE-105、XDE-105。商品名称包括Conserve、Entrust、GF l20、Justice、Laser、Naturalyte、Spinoace、SpinTor、Success、Tracer、菜喜和催杀等，是由美国陶氏益农公司开发的大环内酯类抗生素杀虫剂。

作用机理

多杀菌素通过与烟碱乙酰胆碱受体结合使昆虫神经细胞去极化，引起中枢神经系统广泛超活化，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹。它具有快速触杀和摄食毒性，同时也通过抑制γ-氨基丁酸受体而进一步加强其活性。尽管作用部位不同于烟碱或吡虫啉，多杀菌素主要通过触杀或口食引起系统瘫痪。喷药后当天即可见效，杀虫速度可与化学农药媲美。

毒性

大鼠急性经口LD50(mg/kg)：雄性3783，雌性＞5000；兔急性经皮LD50＞2000mg/kg。对兔皮肤无刺激，对兔眼睛和呼吸道有轻微刺激性。多杀菌素对环境影响较小，生物降解性较好。

用途

多杀菌素主要用于防治鳞翅目（如小菜蛾、甜菜夜蛾等）、双翅目和缨翅目害虫，也可以很好地防治鞘翅目和直翅目中某些大量吞食叶片的害虫种类。然而，它对刺吸式昆虫和螨类无效。

生产方法

菌株与发酵培养

多杀菌素由新微生物多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）或产生多杀菌素的突变株在复合培养基和合成培养基上生长。种子培养基包括酶解大豆水解液3%，酵母膏0.3%，MgSO4·H2O 0.2%，葡萄糖0.5%，麦芽糖4%，去离子水1L，并于121℃灭菌30分钟，接种量为10%。大规模生产时优选的碳源为葡萄糖和麦芽糖，氮源为棉子糖、胨化牛奶和消化大豆粉。

分离提取

经7～10天发酵后加入等体积丙酮，过滤除去菌体并调节滤液pH至13。使用树脂吸附法，并用甲醇：乙腈（含0.1%乙酸钠）溶液梯度洗脱多杀菌素A和D，分段收集洗脱液，浓缩获得多杀菌素浓缩液。

分析检测

采用高效液相色谱仪（HPLC），柱为ODS-AO，流动相为乙腈/甲醇/水=40/40/20（含0.05%乙酸铵），流速3mL/min，检测波长：250nm。