(+)u.(-)-1-Morpholino-2-propanol | 65617-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (+)u.(-)-1-Morpholino-2-propanol
• 英文别名: 1-morpholin-4-yl-propan-2-ol；(2S)-1-(morpholin-4-yl)propan-2-ol；(2S)-1-morpholin-4-ylpropan-2-ol
• CAS: 65617-17-6
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• mdl: MFCD23701950
• 分子量: 145.202
• InChiKey: YAXQOLYGKLGQKA-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)u.(-)-1-Morpholino-2-propanol 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 4-(4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6-chloro-8-fluoro-2-(((S)-1-morpholinopropan-2-yl)oxy)quinazolin-7-yl)-7-fluorobenzo[d]thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED COMPOUNDS AS KRAS G12D INHIBITOR AND DEGRADER AND THE USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS PONTÉS EN TANT QU'INHIBITEUR ET DÉGRADEUR DE KRAS G12D ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本文提供了具有以下结构的桥接化合物：（I），其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R2c，R2d，R3a，R3b，R3c，R3d，R4，R5，R6，R7，R8，m1，m2，m3，n2，n3，n4，q，X1，X2，Y1，Y2，L1和环A的定义如本文所述，包含有效量的桥接化合物的组合物，以及用于治疗或预防各种疾病的方法，例如胰腺癌或可通过抑制KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制具有G12D突变的KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制RAS / MAPK途径来治疗或预防的疾病。

  公开号：

  WO2022148422A1
• 作为产物：
  描述：

  1-吗啉-4-乙酮 在 lithium aluminium tetrahydride 、 L-薄荷醇 作用下， 生成 (+)u.(-)-1-Morpholino-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Angeloni,A.S. et al., Gazzetta Chimica Italiana, 1977, vol. 107, p. 421 - 426

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of β-Amino Alcohols via the Reduction of Lactamides Derived from Ethyl (2S)-Lactate with Borane-Methyl Sulfide
  作者：David Grayson、Frank Lewis、Matthias Eichler

  DOI：10.1055/s-0029-1217538

  日期：2009.7

  Reactions of ethyl (2S)-lactate with various amines affords lactamides that are reduced with borane-methyl sulfide in the presence of boron trifluoride etherate to generate enantiomerically pure β-amino alcohols in good yield.

  (2S)-乳酸乙酯与各种胺反应得到乳酰胺，在三氟化硼醚合物存在下，用甲硼烷-甲硫醚还原乳酰胺，以良好的收率生成对映异构纯的 β-氨基醇。
• PRODRUGS OF METHYL HYDROGEN FUMARATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USE
  申请人：XenoPort, Inc.

  公开号：EP2334378A2

  公开（公告）日：2011-06-22
• [EN] PRODRUGS OF METHYL HYDROGEN FUMARATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USE<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE FUMARATE DE MÉTHYLE-HYDROGÈNE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES À BASE DE CEUX-CI, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010022177A2

  公开（公告）日：2010-02-25

  Prodrugs of methyl hydrogen fumarate, pharmaceutical compositions comprising prodrugs of methyl hydrogen fumarate, and methods of using prodrugs of methyl hydrogen fumarate and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases such as psoriasis, asthma, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, and arthritis are disclosed.
• Angeloni,A.S. et al., Gazzetta Chimica Italiana, 1977, vol. 107, p. 421 - 426
  作者：Angeloni,A.S. et al.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] BRIDGED COMPOUNDS AS KRAS G12D INHIBITOR AND DEGRADER AND THE USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PONTÉS EN TANT QU'INHIBITEUR ET DÉGRADEUR DE KRAS G12D ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022148422A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  Provided herein are Bridged Compounds having the following structures: (I) wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, R3d, R4, R5, R6, R7, R8, m1, m2, m3, n2, n3, n4, q, X1, X2, Y1, Y2, L1and ring A are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Bridged Compound, and methods for treating or preventing various diseases, e.g., pancreatic cancer, or a condition treatable or preventable by inhibition of the function of KRAS protein. In another aspect, a Bridged Compound is useful for treating or preventing a condition treatable or preventable by inhibition of the function of KRAS protein with G12D mutation. In another aspect, a Bridged Compound is useful for treating or preventing a condition treatable or preventable by inhibition of a RAS/MAPK pathway.

  本文提供了具有以下结构的桥接化合物：（I），其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R2c，R2d，R3a，R3b，R3c，R3d，R4，R5，R6，R7，R8，m1，m2，m3，n2，n3，n4，q，X1，X2，Y1，Y2，L1和环A的定义如本文所述，包含有效量的桥接化合物的组合物，以及用于治疗或预防各种疾病的方法，例如胰腺癌或可通过抑制KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制具有G12D突变的KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制RAS / MAPK途径来治疗或预防的疾病。