Almitrine mesylate | 29608-49-9

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Almitrine mesylate
• 英文别名: 6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-2-N,4-N-bis(prop-2-enyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine;methanesulfonic acid
• CAS: 29608-49-9
• 化学式: C28H37F2N7O6S2
• 分子量: 669.8
• InChiKey: MRDBGMJEPGXQHJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  243° (dec)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.27
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂，选择性抑制 Ca²⁺ 依赖性的 K⁺ 通道。

靶点

• K⁺ channel

体外研究

• Almitrine 抑制高导电度 (152±13 pS)、Ca²⁺ 依赖性的 K⁺ 通道的活性，通过降低其开放概率。IC₅₀ 值为 0.22 μM。
• 在 GH3 细胞中也观察到 Almitrine 对 Ca²⁺ 依赖性 K⁺ 通道的抑制作用。
• 在浓度高达 10 μM 的情况下，Almitrine 并不显著影响大鼠或兔细胞中的全细胞电压门控 K⁺、Ca²⁺ 或 Na⁺ 电流。然而，在大鼠化学感受器细胞中，这种浓度的 Almitrine 显著抑制了 Ca²⁺ 依赖性的钾电流成分。

体内研究

• Almitrine 通过作用于外周动脉化学感受器提高颈动脉窦神经输出和分钟通气量。
• Almitrine 还具有肺血管效应，引起剂量依赖性收缩和舒张。在低剂量下，Almitrine 增强了缺氧引起的肺血管收缩，并可能改善整体通气/灌注比例。

类别

• 有毒物品
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：
  • 口服（小鼠）LD₅₀: 2000 毫克/公斤
  • 腹腔注射（小鼠）LD₅₀: 370 毫克/公斤

危险特性

• 可燃性：可燃；燃烧产生有毒氮氧化物、硫氧化物和氟化物烟雾。
• 储存与运输：
  • 库房需通风低温干燥
  • 需与食品原料分开存放
• 灭火剂：干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Almitrine mesylate 、 sodium hydroxide 生成 阿米君
  参考文献：
  名称：

  KAISER F.; LEDNICER D.; SZALKOWSKI M. B.; BACHAND R. T., ANAL. LETT., 20,(1987) N 7, 1051-1067

  摘要：

  DOI：

文献信息

• FILM COMPRISING ACTIVE DRUGS
  申请人：Maibach Todd

  公开号：US20090004254A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention is related to the composition and methods of manufacture of orally-dissolvable, edible films as a vehicle for the non-invasive administration of active drugs through the mucosal tissues of the oral cavity. The films include a water soluble film-forming polymer such as pullulan. Methods for producing the films are also disclosed.

  本发明涉及口腔黏膜组织非侵入性给药的载体，即可口服溶解、可食用薄膜的组成和制造方法。该薄膜包括水溶性薄膜形成聚合物，例如泊尔乐糖。本发明还公开了制造该薄膜的方法。
• chewing gum in the form of multi-layer tablets
  申请人：CROSS CHEM LLC

  公开号：EP1449525A1

  公开（公告）日：2004-08-25

  Disclosed are tablets comprising at least one inner layer of gum base containing one or more active pharmaceutical, dietetic or nutritional ingredients and at least one outer layer comprising excipients/compression adjuvants and possibly active ingredients which are the same as or different from those present in the inner layer. Said tablets are obtainable by direct compression of mixtures or granulates of the various components of each layer.

  所公开的片剂包括至少一层胶基内层和至少一层外层，前者含有一种或多种活性药物、饮食或营养成分，后者含有辅料/压缩佐剂以及可能与内层相同或不同的活性成分。 所述药片可通过直接压缩各层各种成分的混合物或颗粒来获得。
• Chewing gum in the form of multi-layer tablets
  申请人：Salini Alberto

  公开号：US20060204451A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  Disclosed are tablets having a sandwich-like structure comprising at least one inner layer of gum base containing one or more active pharmaceutical, dietetic or nutritional ingredients and two non-contigous outer layers comprising antiadhesion excipients and compression adjuvants preventing the adhesion to the punches of the tabletting machine and possibly active ingredients which are the same as or different from those present in the inner layer. Said tablets are obtainable by direct compression of mixtures or granulates of the various components of each layer.

  所公开的片剂具有类似三明治的结构，包括至少一层含有一种或多种活性药物、膳食或营养成分的胶基内层和两层不相邻的外层，外层含有防止粘附到压片机冲头的抗粘附辅料和压缩佐剂，以及可能与内层相同或不同的活性成分。所述片剂可通过直接压缩各层不同成分的混合物或颗粒来获得。
• CHEWING GUM IN THE FORM OF MULTI-LAYER TABLETS
  申请人：JAGOTEC AG

  公开号：EP1594478A1

  公开（公告）日：2005-11-16
• DIPEPTIDE-BASED PRODRUG LINKERS FOR ALIPHATIC AMINE-CONTAINING DRUGS
  申请人：Ascendis Pharma A/S

  公开号：EP2525830B1

  公开（公告）日：2016-05-11