2-(1H-pyrazol-4-yl)oxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(1H-pyrazol-4-yl)oxazole
• 英文别名: 2-(1H-pyrazol-4-yl)-1,3-oxazole
• 化学式: C₆H₅N₃O
• 分子量: 135.125
• InChiKey: VRMCFPMTRXLVLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1H-pyrazol-4-yl)oxazole 、 2-bromo-1-((3R,5R,8S,10R,13S,14S,17S)-10-fluoro-3-hydroxy-3,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)ethan-1-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以20%的产率得到1-((3R,5R,8S,9S,10R,13S,14S,17S)-10-fluoro-3-hydroxy-3,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-(4-(oxazol-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  EP3750909

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对甲基苯磺酰甲基异腈 、 1H-吡唑-4-甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以14%的产率得到2-(1H-pyrazol-4-yl)oxazole
  参考文献：
  名称：

  EP3750909

  摘要：

  公开号：

文献信息

• SALT AND CRYSTAL FORM OF STEROID DERIVATIVE REGULATOR
  申请人：Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd.

  公开号：US20220275020A1

  公开（公告）日：2022-09-01

  The present invention relates to a steroid derivative regulator, in particular to a compound of formula (I), a salt and crystal form thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing a therapeutically effective amount of the crystal form, and an application thereof as a GABA A receptor regulator in treatment of depression, convulsions, Parkinsonism and nervous system diseases.

  本发明涉及一种类固醇衍生物调节剂，特别是一种化合物(I)及其盐和晶体形式，其制备方法，含有治疗有效量晶体形式的药物组合物，以及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森病和神经系统疾病中的应用。
• STEROID DERIVATIVE REGULATORS, METHOD FOR PREPARING THE SAME, AND USES THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3750909A1

  公开（公告）日：2020-12-16

  The present invention relates to steroid derivative regulators, a method for preparing the same, and uses thereof. Specifically, the present invention relates to a compound as shown in formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and uses thereof as a regulator of GABA A receptor for treating depression, convulsion, Parkinson's disease, and nervous system diseases, wherein the substituents of the formula (I) are as defined in the description.

  本发明涉及类固醇衍生物调节剂、其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如式（I）所示的化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其作为 GABA A 受体调节剂用于治疗抑郁症、抽搐、帕金森病和神经系统疾病的用途，其中式（I）的取代基如描述中所定义。
• [EN] STEROID DERIVATIVE REGULATORS, METHOD FOR PREPARING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] RÉGULATEUR DE DÉRIVÉ DE STÉROÏDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2019154247A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。