Stavudin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 核苷和核苷酸类似物
• 英文名称: Stavudin
• 英文别名: stavudine；Zerit；1-[5-(Hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₄
• mdl: MFCD00980594
• 分子量: 224.216
• InChiKey: XNKLLVCARDGLGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  肉桂酸 、 Stavudin 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以36%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用氧化氘的无化学还原剂的电化学氘代反应。

  摘要：

  我们报告了一种在无催化剂和无外部还原剂的条件下对α，β-不饱和羰基化合物进行电化学氘化的方法，氘化率高达99％，在2小时内产率高达91％。阴极和阳极同时使用石墨毡是确保在中性条件下无需外部还原剂的情况下化学选择性和高氘掺入的关键。与先前报道的使用化学计量的金属还原剂的氘代反应相比，该方法具有许多优点。机理实验表明，阳极处的O 2析出不仅消除了对外部还原剂的需求，而且还调节了反应混合物的pH值，使其保持中性。

  DOI：

  10.1002/anie.202005765
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基-1,3-二(三甲基硅烷基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 在 碘 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Stavudin
  参考文献：
  名称：

  McDonald, Frank E.; Gleason, Mark M., Angewandte Chemie, 1995, vol. 107, # 3, p. 356 - 358

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Process for the Large Scale Production of Stavudine
  申请人：Ray Purna Chandra

  公开号：US20080312428A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  The present invention provides a method for preparing pure Stavudine having purity more than 99.5% comprises: i) Converting 3′,5′-anhydrothymidine to crude Stavudine, ii) Converting crude Stavudine to stable solvates of Stavudine, iii) Desolvation of the solvates to give pure Stavudine. The present invention also disclosed novel solvates of Stavudine and conversion of novel Stavudine solvates to Stavudine.

  本发明提供了一种制备纯度大于99.5%的司他夫定的方法，包括：i）将3'，5'-去氧胸苷转化为粗司他夫定，ii）将粗司他夫定转化为稳定的司他夫定溶剂合物，iii）去除溶剂合物以得到纯司他夫定。本发明还披露了司他夫定的新型溶剂合物和将新型司他夫定溶剂合物转化为司他夫定的方法。
• Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20070232529A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性物质输送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性物质共价连接的组合物以及用于给予共轭活性物质组合物的方法。
• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090253792A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性剂共价连接的组合物以及给予共轭活性剂组合物的方法。
• ANTIVIRAL PHOSPHONATE ANALOGS
  申请人：Boojamra Constantine G.

  公开号：US20090275535A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The invention is related to phosphorus substituted compounds with antiviral activity, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  这项发明涉及具有抗病毒活性的磷取代化合物，包含这种化合物的组合物以及包括给予这种化合物的治疗方法，还包括用于制备这种化合物的过程和中间体。
• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090306228A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸，作为单个氨基酸或肽，与活性剂共价结合的组合物以及用于给予共轭活性剂组合物的方法。