SB 203186

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: SB 203186
• 英文别名: (1-piperidinyl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate；2-(1-piperidyl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate；2-Piperidinoethyl 1H-indole-3-carboxylate；2-piperidin-1-ylethyl 1H-indole-3-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量: 272.347
• InChiKey: YGKPIROTKVQCCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  45.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SB 203186 、 3-溴-1-丙醇 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以15%的产率得到2-(1-Piperidyl)ethyl 3,4-dihydro-2 H-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-Carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Condensed indole derivatives as 5HT.sub.4 -receptor antagonists

  摘要：

  式(I)的化合物及其药用盐：##STR1##以及它们作为药物在治疗胃肠道疾病、心血管疾病和中枢神经系统疾病方面的用途。

  公开号：

  US05998409A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟乙基哌啶 、 1H-吲哚-3-羰酰氯 以a to afford 2-(1-piperidyl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate的产率得到SB 203186
  参考文献：
  名称：

  Condensed indole derivatives as 5HT.sub.4 -receptor antagonists

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：##STR1## 以及它们在治疗胃肠道疾病、心血管疾病和中枢神经系统疾病方面的药物应用。

  公开号：

  US05998409A1

文献信息

• [EN] CONDENSED INDOLE DERIVATIVES AS 5HT4-RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1993018036A1

  公开（公告）日：1993-09-16

  (EN) Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as pharmaceuticals in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders and CNS disorders.(FR) L'invention concerne des composés ayant la formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que leur utilisation comme compositions pharmaceutiques de traitement de troubles gastro-intestinaux, de troubles cardiovasculaires et de troubles du système nerveux central.

  (I)式化合物及其药学上可接受的盐，并用作治疗胃肠道疾病、心血管疾病和中枢神经系统疾病的药物。
• Capture compounds, collections thereof and methods for analyzing the proteome and complex compositions
  申请人：Kõster Hubert

  公开号：US20100248264A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Capture compounds and collections thereof and methods using the compounds for the analysis of biomolecules are provided. In particular, collections, compounds and methods are provided for analyzing complex protein mixtures, such as the proteome. The compounds are multifunctional reagents that provide for the separation and isolation of complex protein mixtures. Automated systems for performing the methods also are provided.

  提供了捕获化合物及其集合以及使用这些化合物进行生物分子分析的方法。特别地，提供了用于分析复杂蛋白质混合物（如蛋白质组）的集合、化合物和方法。这些化合物是多功能试剂，可用于分离和分离复杂的蛋白质混合物。还提供了执行这些方法的自动化系统。
• Indole derivatives
  申请人：NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.

  公开号：EP0429984A2

  公开（公告）日：1991-06-05

  Disclosed are compounds of formula I wherein R₁ is a hydrogen atom, a C₁-C₆ alkyl group, benzyl or an indolyl carbonyl group, R₂ is a saturated or unsaturated 5- or 8-membered heterocyclic group containing as a hetero atom one or more nitrogen atoms, the heterocyclic group is optionally substituted at an N or C atom by a C₁-C₆ alkyl or aralkyl group, n is an integer of 1 to 5 and one or more hydrogen atoms, in an alkylene chain -(CH₂)n- are optionally substituted by a C₁-C₆ alkyl, phenyl and/or hydroxyl group, physiologically acceptable salts and quaternary ammonium salts thereof. The compounds are selective antagonists of 5-HT₃ receptors and are useful in the treatment of psychotic disorders, neurotic diseases, gastric stasis symptoms, gastrointestinal disorders, nausea and vomiting.

  公开了式 I 的化合物 其中 R₁ 是氢原子、C₁-C₆ 烷基、苄基或吲哚基羰基，R₂ 是饱和或不饱和的 5 或 8 元杂环基团，该杂环基团含有一个或多个氮原子作为杂原子，该杂环基团任选在 N 原子或 C 原子上被 C₁-C₆ 烷基或芳烷基取代、n 是 1 至 5 的整数，一个或多个氢原子，在亚烷基链-(CH₂)n-中任选被 C₁-C₆烷基、苯基和/或羟基取代。这些化合物是 5-HT₃ 受体的选择性拮抗剂，可用于治疗精神障碍、神经性疾病、胃淤血症状、胃肠功能紊乱、恶心和呕吐。
• Systems pharmacology for treating ocular disorders
  申请人：Case Western Reserve Univeristy

  公开号：US10426773B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  A method of treating an ocular disorder in a subject includes administering to the subject subtherapeutic amounts of two or more agents that inhibit and/or blocks the activation of Gs- or Gq-protein coupled receptors or Gs- or Gq-signaling cascade in ocular cells of the subject, and/or activates Gi-protein coupled receptors, which is induced or triggered by light induced all-trans-retinal generation.

  一种治疗受试者眼部疾病的方法包括向受试者施用亚治疗量的两种或两种以上抑制和/或阻断受试者眼部细胞中 Gs 或 Gq 蛋白偶联受体或 Gs 或 Gq 信号级联激活的制剂，和/或激活 Gi- 蛋白偶联受体，这是由光诱导全反式视网膜生成诱导或触发的。
• Compounds and methods of treating ocular disorders
  申请人：Case Western Reserve University

  公开号：US10568851B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  A method of treating an ocular disorder in a subject includes administering to the subject a therapeutically effective amount of an agent that modulates at least one target in a signaling cascade associated with light induced retinal degeneration, aberrant all-trans-retinal accumulation, and/or generation of reactive oxygen species (ROS).

  一种治疗受试者眼部疾病的方法包括向受试者施用治疗有效量的制剂，该制剂可调节与光诱导视网膜变性、全反式视网膜异常积聚和/或活性氧（ROS）生成相关的信号级联中的至少一个靶点。