2-(8-hydroxy-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-3-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol | 11033-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(8-hydroxy-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-3-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 11033-22-0
• 化学式: C₁₁H₁₆N₄O₅
• 分子量: 284.27
• InChiKey: YOOVTUPUBVHMPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

生物活性

Coformycin 是一种核苷类抗生素，是腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase, ADA) 的抑制剂。它具有抗肿瘤和抗菌活性。

体内研究

Coformycin 在每天腹腔注射 0.2 mg/kg 后，能够抑制多种组织的腺苷脱氨酶活性，包括大脑、心脏、肾脏和肝脏等。

实验结果如下：

• 动物模型: Swiss-Webster 小鼠
• 剂量: 0.2 mg/kg
• 给药方式: 每天腹腔注射
• 结果: 抑制了多种组织的腺苷脱氨酶活性

文献信息

• Compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of liver disorders
  申请人：Sommadossi Jean-Pierre

  公开号：US20080261913A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Provided herein are compounds, compositions and methods for the treatment of liver disorders, including liver cancer and metabolic diseases, such as diabetes, hyperlipidemia, atherosclerosis, and obesity. Specifically, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-cancer agents.
• [EN] COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF LIVER DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DESTINES AU TRAITEMENT DES TROUBLES HEPATIQUES
  申请人：IDENIX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008082602A2

  公开（公告）日：2008-07-10

  [EN] Provided herein are compounds, compositions and methods for the treatment of liver disorders, including liver cancer and metabolic diseases, such as diabetes, hyperlipidemia, atherosclerosis, and obesity. Specifically, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-cancer agents.
  [FR] L'invention concerne des composés, des compositions et des méthodes de traitement des troubles hépatiques, notamment du cancer du foie et des maladies métaboliques telles que le diabète, l'hyperlipidémie, l'athérosclérose et l'obésité. L'invention concerne en particulier des composés et des compositions de dérivés de nucléosides pouvant être administrés seuls ou associés à d'autres agents anticancéreux.