butylene bis(7-ethylcamptothecin-10-yl)amide | 1351762-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: butylene bis(7-ethylcamptothecin-10-yl)amide
• 英文别名: [(19S)-10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl] N-[4-[[(19S)-10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl]oxycarbonylamino]butyl]carbamate
• CAS: 1351762-40-7
• 化学式: C₅₀H₄₈N₆O₁₂
• 分子量: 924.964
• InChiKey: VJORUCLNTDVWSP-WLTNIFSVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  68
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  10.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  236
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异环己酰亚胺 、 7-乙基-10-羟基喜树碱 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以67%的产率得到butylene bis(7-ethylcamptothecin-10-yl)amide
  参考文献：
  名称：

  纯纳米药物的制备及其抗癌性能

  摘要：

  已经建立了一种制备适合人体给药的水不溶性药物纳米粒子的方法。一种再沉淀方法被用于制造二甲基化的SN-38纳米颗粒（一种抗癌喜树碱衍生物）的50 nm纳米颗粒，该纳米颗粒形成稳定的水分散体，并且比伊立替康更能渗透到癌细胞中，从而更有效地抑制细胞增殖。

  DOI：

  10.1002/anie.201204596

文献信息

• PHARMACEUTICAL MULTIMERIC PARTICLES, AND MANUFACTURING METHOD FOR SAME
  申请人：Kasai Hitoshi

  公开号：US20130096097A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  [Problem] The purpose of the present invention is to provide organic particles containing pharmaceutical particles of which the particles are small and the particle size distribution is narrow, and a manufacturing method for the same. [Solution] Provided are pharmaceutical multimeric particles of which the particles are small and the particle size distribution is narrow and which are characterized in being obtained by pouring into water a solution of a pharmaceutical multimer dissolved in a water-miscible organic solvent, and a manufacturing method for the pharmaceutical multimeric particles. Pharmaceutical dimeric particles thereof are characterized in being obtained by pouring into water a solution of a compound represented by general formula (I) dissolved in a water-miscible organic solvent.

  [问题] 本发明的目的是提供含有药用颗粒的有机颗粒，其颗粒小且颗粒尺寸分布窄，以及其制备方法。[解决方案] 提供了药用多聚体颗粒，其颗粒小且颗粒尺寸分布窄，其特征在于通过将溶解在水相溶性有机溶剂中的药用多聚体溶液倒入水中获得，并提供了药用多聚体颗粒的制备方法。其药用二聚体颗粒的特征在于通过将溶解在水相溶性有机溶剂中的一种由通式（I）表示的化合物溶液倒入水中获得。
• Creation of Pure Nanodrugs and Their Anticancer Properties
  作者：Hitoshi Kasai、Tatsuya Murakami、Yoshikazu Ikuta、Yoshitaka Koseki、Koichi Baba、Hidetoshi Oikawa、Hachiro Nakanishi、Masahiro Okada、Mitsuru Shoji、Minoru Ueda、Hiroshi Imahori、Mitsuru Hashida

  DOI：10.1002/anie.201204596

  日期：2012.10.8

  nanoparticles of a water‐insoluble drug that are suitable for administration to the human body has been established. A reprecipitation method was used to fabricate 50 nm nanoparticles of dimerized SN‐38, an anticancer camptothecin derivative, that form stable aqueous dispersions and can penetrate into cancer cells to inhibit cell proliferation more potently than irinotecan.

  已经建立了一种制备适合人体给药的水不溶性药物纳米粒子的方法。一种再沉淀方法被用于制造二甲基化的SN-38纳米颗粒（一种抗癌喜树碱衍生物）的50 nm纳米颗粒，该纳米颗粒形成稳定的水分散体，并且比伊立替康更能渗透到癌细胞中，从而更有效地抑制细胞增殖。