7-Thienylamino-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine | 107784-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 7-Thienylamino-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
• 英文别名: N-thiophen-2-yl-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-7-amine
• CAS: 107784-76-9
• 化学式: C₁₀H₈N₄S
• 分子量: 216.266
• InChiKey: XPODIUJHTZXMFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 7-thienylamino-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-6-carboxylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 Petroleum ether 为溶剂， 生成 7-Thienylamino-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Certain 7-amino-pyrazolo[4,3-b]pyridines useful in treating inflammatory

  摘要：

  化合物的式子(I) ##STR1## 其中：R为氢或C.sub.1-6烷基；R.sub.1和R.sub.2都是氢；或者R.sub.1为氢、C.sub.1-6烷基；R.sub.2为CN；CR.sub.5R.sub.6Y，其中R.sub.5和R.sub.6分别独立地选择自氢和C.sub.1-4烷基，而Y选择自氢、OR.sub.7或SR.sub.7，其中R.sub.7为氢、C.sub.1-4烷基或C.sub.2-4酰基，以及NR.sub.8R.sub.9，其中R.sub.8和R.sub.9独立地选择自氢、C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基或C.sub.2-4酰基，或者一起为C.sub.4-6聚亚甲基，或者为COR.sub.10，其中R.sub.10为OH或C.sub.1-4烷基，或者COR.sub.10为药学可接受的酯或酰胺；或者R.sub.2为氢、C.sub.1-6烷基或苯基，可选择通过卤素、CF.sub.3、C.sub.1-4烷氧基或C.sub.1-4烷基中的一个或多个取代，而R.sub.1为CN、CR.sub.5R.sub.6Y或COR.sub.10，如上所定义；或者R.sub.1和R.sub.2一起形成C.sub.3-C.sub.6聚亚甲基，可选择通过C.sub.1-C.sub.4烷基取代；R.sub.3为具有多达十个原子的芳环中的单环或融合双环杂环基团，其中不超过两个选择自氮、氧或硫，不包括含有碱性氮的基团，可选择通过卤素、CF.sub.3、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、羟基、硝基、氰基、C.sub.2-10酰氧基、NR.sub.11R.sub.12（其中R.sub.11和R.sub.12独立地选择自氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.2-7酰基或C.sub.1-6烷基磺酰基）或COR.sub.13（其中R.sub.13为羟基、C.sub.1-6烷氧基或NR.sub.14R.sub.15，其中R.sub.14和R.sub.15独立地选择自氢或C.sub.1-6烷基）取代；R.sub.4为氢或C.sub.1-4烷基或苄基，可选择在氮原子1或2上附着；表现出抗炎和抗过敏活性。

  公开号：

  US04716160A1

文献信息

• Pyrazolopyridine derivatives
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0207593A1

  公开（公告）日：1987-01-07

  Compounds of formula (I) wherein R is hydrogen or C1-6 alkyl; R, and R2 are both hydrogen; or R1 is hydrogen, C1-6 alkyl; and R2 is CN; CR5R6Y where R5 and Re are independently selected from hydrogen and C1-4 alkyl and Y is sel lected from hydrogen OR7 or SR7 where R7 is hydrogen, C1-4 alkyl or C2-4 alkanoyl, and NR8R9 where Re and R9 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl or C2-4 alkanoyl or togemer are C4-6 polymethylene, or COR10 where R10 is OH or C1-4 alkyl, or COR10 is a pharmaceutically acceptable ester or am de. or R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, or phenyl optionally substituted by halogen, CF3, C1-4 alkoxy or C1-4 alkyl; and R, is CN, CR5R6Y or COR,o as defined for R2 above; or R, and R2 together form C3-C6 polymethylene optionally substituted by C1-C4 alkyl; R3 is a mono- or fused bi-cyclic heteroaryl group having up to ten atoms in the aromatic ring(s), not more than two of which are selected from nitrogen, oxygen or sulphur, other than those containing basic nitrogen, optionally substituted by one or two substituents selected from halogen, CF3, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, hydroxy, nitro, cyano, C2-10 acyloxy, NR11 R12 wherein R11 and R12 are independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl, C2-7 alkanoyl or C1-6 alkylsulphonyl; or COR13 wherein R13 is hydroxy, C1-6 alkoxy or NR14 R16 wherein R15 and R14 are independently selected from hydrogen or C1-6 aklyl; and R4 is hydrogen, or C1-4 alkyl, or benzyl optionally substituted in the phenyl ring by one or more of halogen, CF3, C1-4 alkyl, and is attached at nitrogen atom 1 or 2; show anti-inflammatory and anti-allergy activity.

  式(I)化合物 其中 R 是氢或 C1-6 烷基； R 和 R2 都是氢；或 R1 是氢、C1-6 烷基；R2 是 CN；CR5R6Y，其中 R5 和 Re 独立地选自氢和 C1-4 烷基，Y 选自氢 OR7 或 SR7，其中 R7 是氢、C1-4 烷基或 C2-4 烷酰基，以及 NR8R9，其中 Re 和 R9 独立地选自氢、C1-4 烷基、C2-4 烯基或 C2-4 烷酰基，或合为 C4-6 聚亚甲基，或 COR10，其中 R10 是 OH 或 C1-4 烷基，或 COR10 是药学上可接受的酯或酰胺。 R2 是氢、C1-6 烷基或任选被卤素、CF3、C1-4 烷氧基或 C1-4 烷基取代的苯基；R, 是 CN、CR5R6Y 或 COR,o，如上文对 R2 所定义； 或 R 和 R2 共同形成任选被 C1-C4 烷基取代的 C3-C6 聚亚甲基； R3 是单环或融合双环杂芳基，在芳香环中最多有 10 个原子，其中不超过 2 个原子选自氮、氧或硫，但含有碱基氮的杂芳基除外，可任选被 1 个或 2 个取代基取代，这些取代基选自卤素、 、C1-4 烷氧基、C1-4 烷基、羟基、硝基、氰基、C2-10 乙酰氧基、NR11 R12，其中 R11 和 R12 独立选自氢、C1-6 烷基、C2-7 烷酰基或 C1-6 烷基磺酰基；或 COR13，其中 R13 为羟基、C1-6 烷氧基或 NR14 R16，其中 R15 和 R14 独立选自氢或 C1-6 烷基；以及 R4 是氢、或 C1-4 烷基、或苯基环上可选择被卤素、 、C1-4 烷基中的一个或多个取代的苄基，并连接在氮原子 1 或 2 上；具有抗炎和抗过敏活性。
• US4716160A
  申请人：——

  公开号：US4716160A

  公开（公告）日：1987-12-29