cladinose | 3758-45-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: cladinose
• 英文别名: 3,O³-dimethyl-L-ribo-2,6-dideoxy-hexose；L-cladinose；3,O³-Dimethyl-L-ribo-2,6-didesoxy-hexose；L-ribo-4,5-Dihydroxy-3-methoxy-3-methyl-hexanal；O³-methyl-mycarose；L-Cladinose；(3R,4S,5S)-4,5-dihydroxy-3-methoxy-3-methylhexanal
• CAS: 3758-45-0
• 化学式: C₈H₁₆O₄
• 分子量: 176.213
• InChiKey: AJSDVNKVGFVAQU-BIIVOSGPSA-N

物化性质

• 沸点：
  323.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.100±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cladinose 在 水 、 溴 作用下， 生成 O⁵-(3,5-dinitro-benzoyl)-3,O³-dimethyl-L-ribo-2,6-dideoxy-hexonic acid-lactone
  参考文献：
  名称：

  Erythromycin. VII. The Structure of Cladinose¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01585a028
• 作为产物：
  描述：

  红霉素 在 水 、 乙醚 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 99.0h， 以to give L-cladinose (11.7 g, 97%) as a colorless viscous oil的产率得到cladinose
  参考文献：
  名称：

  3-O-glycosyl 16-membered macrolide antibacterials and related derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种16元大环内酯的3-O-糖基衍生物，如O-α-L-克拉地诺糖基-(1→3)-12,13-脱水-12,13-脱氧罗沙霉素、2"，4"，4'"-三-O-乙酰基-O-(4'-O-苯氧乙酰基-α-L-克拉地诺糖基)-(1→3)-去甲基链霉素以及其药学上可接受的酸盐加合物，用作抗菌剂。

  公开号：

  US04962146A1

文献信息

• KINASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Synovo GmbH

  公开号：US20170313661A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  A method of treating cancer in which a compound that inhibits the expression, production or release of IL-10 by immune cells is combined with a compound that stimulates the production of IL-12 when given in combination with, or in the presence of TNFa. Said method is effective when provided in addition to standard therapies, notably chemotherapy using cytotoxic drugs and other forms of immune therapy including therapeutic vaccines.

  一种治疗癌症的方法，其中抑制免疫细胞表达、产生或释放IL-10的化合物与在与TNFa联合给予或存在的情况下刺激IL-12产生的化合物结合。所述方法在提供标准疗法的基础上有效，特别是包括使用细胞毒性药物的化疗和其他形式的免疫疗法，包括治疗性疫苗。
• CARBOHYDRATE CONJUGATES AS DELIVERY AGENTS FOR OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160051691A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides iRNA agents comprising at least one subunit of the formula (I): wherein: A and B are each independently for each occurrence O, N(R N ) or S; X and Y are each independently for each occurrence H, OH, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a phosphodiester group, an activated phosphate group, an activated phosphite group, a phosphoramidite, a solid support, —P(Z′)(Z″)O-nucleoside, —P(Z′)(Z″)O-oligonucleotide, a lipid, a PEG, a steroid, a lipophile, a polymer, —P(Z′)(Z″)O-Linker-OP(Z′″)(Z″″)O-oligonucleotide, a nucleotide, an oligonucleotide, —P(Z′)(Z″)-formula(I), —P(Z′)(Z″)— or -Linker-R; R is L G , -Linker-L G , or has the structure shown below: L G is independently for each occurrence a carbohydrate, e.g., monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, oligosaccharide, polysaccharide; R N is independently for each occurrence H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, or benzyl; and Z′, Z″, Z′″ and Z″″ are each independently for each occurrence O or S.

  本发明提供了包含至少一个式(I)的亚单位的iRNA试剂： 其中： A和B分别独立于每次出现O、N(RN)或S； X和Y分别独立于每次出现H、OH、一个羟基保护基团、一个磷酸基团、一个磷酸二酯基团、一个活化磷酸基团、一个活化亚磷酸基团、一个磷酰胺基团、一个固相支持、-P(Z')(Z″)O-核苷、-P(Z')(Z″)O-寡核苷酸、一个脂质、一个PEG、一个类固醇、一个亲脂物质、一个聚合物、-P(Z')(Z″)O-连接子-OP(Z′″)(Z″″)O-寡核苷酸、一个核苷酸、一个寡核苷酸、-P(Z')(Z″)-式(I)、-P(Z')(Z″)-或-连接子-R； R是LG、-连接子-LG，或具有下面所示结构： LG独立于每次出现的是一种碳水化合物，例如，单糖、双糖、三糖、四糖、寡糖、多糖； RN独立于每次出现的是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苄基； Z'、Z″、Z′″和Z″″分别独立于每次出现的是O或S。
• 6-O-carbamate-11,12-lacto-ketolide antimicrobials
  申请人：——

  公开号：US20030125267A1

  公开（公告）日：2003-07-03

  6-O-Carbamate-11,12-lacto-ketolide antimicrobials of the formula: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 R 7 , and R 8 are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

  其中R1、R2、R3、R7和R8如本文所述，并且取代基具有描述中指示的含义。这些化合物可用作抗菌剂。
• [EN] 3 -DESCLADINOSYL-O- CARBAMOYL FUNCTIONALIZED DERIVATIVES OF AZITHROMYCIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZITHROMYCINE FONCTIONNALISÉS PAR 3-DESCLADINOSYL-O-CARBAMOYLE
  申请人：NORBROOK LAB LTD

  公开号：WO2012131396A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to novel compounds from the class of azalide antibiotics. Particularly the invention relates to novel 3-descladinosyl-0-carbamoyl-9-deoxo-9a-aza- 9a-homoerythromycin compounds and to their pharmaceutically acceptable derivatives. The present invention also relates to the use of such compounds as anti-microbial agents, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as to methods of manufacturing such compounds.

  本发明涉及来自氮杂环类抗生素类的新化合物。特别是，本发明涉及新的3-去克拉定糖基-0-碳酰胺-9-脱氧-9a-氮杂-9a-同红霉素化合物及其药用可接受的衍生物。本发明还涉及将此类化合物用作抗微生物剂，涉及包含此类化合物的药物组合物，以及制造此类化合物的方法。
• Macrolides with antibacterial activity
  申请人：——

  公开号：US20030199459A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The invention provides new macrolides antibiotics of formula (I) with improved biological properties and improved stability formula (I): wherein R 1 is hydrogen, cyano, —S(L) m R 2 , —S(O)(L) m R 2 , or —S(O) 2 (L) m R 2 ; L represents —(CH 2 ) n — or —(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n′ —-; m is 0 or 1; n is 1, 2, 3, or 4; n′ is 0, 1, 2, 3, or 4; Z is O, S or NH; R2 is hydrogen, alkyl, heterocyclyl or aryl; which heterocyclyl and the aryl groups may be further substituted; * indicates a chiral center which is in the (R) or (S) form and pharmaceutically acceptable acid addition salts or in vivo cleavable esters thereof. 1

  该发明提供了具有改进生物性能和改进稳定性的新大环内酯类抗生素的公式(I)：其中R1为氢、氰基、—S(L)mR2、—S(O)(L)mR2或—S(O)2(L)mR2；L代表—(CH2)n—或—( )nZ( )n′—；m为0或1；n为1、2、3或4；n′为0、1、2、3或4；Z为O、S或NH；R2为氢、烷基、杂环烷基或芳基；其中杂环烷基和芳基基团可能进一步取代；*表示手性中心，为(R)或(S)形式，以及其药学上可接受的酸盐或体内可水解酯。