astromicin sulfate | 72275-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: astromicin sulfate
• 英文别名: fortimicin A sulfate；ASTM；Fortimicin A；2-amino-N-[(1S,2R,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-[(1S)-1-aminoethyl]oxan-2-yl]oxy-2,5-dihydroxy-6-methoxycyclohexyl]-N-methylacetamide;sulfuric acid
• CAS: 72275-67-3
• 化学式: C₁₇H₃₅N₅O₆*H₂O₄S
• 分子量: 503.574
• InChiKey: ISMJYDUGJHHFEG-QPABWCPOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.24
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  276
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  astromicin sulfate 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 aminoglycoside 6'-acetyltransferase (AAC(6')) 作用下， 以 phosphate buffer 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Double Stage Activity in Aminoglycoside Antibiotics.

  摘要：

  对十四种不同的氨基糖苷类抗生素（AGs）进行实验，挑战来源于放线菌的氨基糖苷乙酰转移酶（AACs），以检验其“二重活性”，该活性被任意定义为在酶修饰后仍能保留的抗生素活性。在测试的庆大霉素（KM）类AGs中 [KM、双贝卡霉素（DKB）、阿米卡星和阿尔贝卡星（ABK）]，阿尔贝卡星在AAC(3)、AAC(2') 和 AAC(6') 乙酰化后仍保留活性。双贝卡霉素在AAC(2') 乙酰化后也保留了微弱的活性。在测试的庆大霉素（GM）类AGs中 [GM、微诺霉素、硫杉霉素（SISO）、耐替米星（NTL）和异帕霉素]，庆大霉素、硫杉霉素和耐替米星在AAC(2') 乙酰化后保留了活性。在测试的新霉素（NM）类AGs中 [利博霉素、新霉素、帕罗霉素]，新霉素在AAC(6') 和 AAC(2') 乙酰化后保留了活性。测试的阿斯霉素（ASTM）类AGs（ASTM和依斯塔霉素B）在AAC(2') 和 AAC(6') 乙酰化后均未保留活性。经过AAC(3) 和 AAC(2') 乙酰化的阿尔贝卡星衍生物的活性明显高于其他。含有克隆aac基因的放线菌利维丹斯TK21对在乙酰化后仍能保留活性的AGs表现出显著敏感，表明“二重活性”具有显著效果。

  DOI：

  10.7164/antibiotics.53.1168

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• PIPERIDIN-2-ONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1447401A1

  公开（公告）日：2004-08-18

  A piperidin-2-one derivative compound represented by formula (I): wherein all symbols are described in the specification, or a non-toxic salt thereof. The compound represented by formula (I) inhibits activation of p38MAP kinase, and is useful for prevention and/or treatment of various inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthritis, osteoporosis, autoimmune diseases, infectious diseases, sepsis, cachexia, cerebral infarction, Alzheimer's disease, asthma, chronic pulmonary inflammatory diseases, reperfusion injury, thrombosis, glomerulonephritis, diabetes, graft versus host rejection, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, multiple sclerosis, tumor growth and metastasis, multiple myeloma, plasma cell leukemia, Castleman's disease, atrial myxoma, psoriasis, dermatitis, gout, adult respiratory distress syndrome (ARDS), arteriosclerosis, post-percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA) restenosis or pancreatitis.

  一个由公式(I)表示的哌啶-2-酮衍生物化合物： 其中所有符号都在说明书中描述，或其无毒盐。 由公式(I)表示的化合物能抑制p38MAP激酶的激活，并且可用于预防或治疗各种炎症性疾病、类风湿性关节炎、骨关节炎、关节炎、骨质疏松症、自身免疫病、感染性疾病、败血症、恶病质、脑梗塞、阿尔茨海默病、哮喘、慢性肺泡炎、再灌注损伤、血栓形成、肾小球肾炎、糖尿病、移植物抗宿主病、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、肿瘤生长和转移、多发性骨髓瘤、浆细胞白血病、卡斯尔曼病、心房粘液瘤、银屑病、皮炎、痛风、成人呼吸窘迫综合征（ARDS）、动脉硬化、经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）后再狭窄或胰腺炎。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE ANTIBACTÉRIENS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2013160435A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also 1 claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体、药学上可接受的盐、N-氧化物形式或溶剂化合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。此外，还声明了包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染药物的用途以及制备所述化合物的方法。
• ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150065502A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体，其药学上可接受的盐，其N-氧化物形式或其溶剂合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。还声明了一种包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染的药物以及制备所述化合物的方法。