5-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-2-胺 | 1249400-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(2-dimethylaminoethoxy)pyridin-2-ylamine；5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyridin-2-amine
• CAS: 1249400-92-7
• 化学式: C₉H₁₅N₃O
• 分子量: 181.238
• InChiKey: NQPXTODBJVFZKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 potassium phosphate 、 sodium acetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 {2-[5-({5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyridin-2-yl}amino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl]-4-fluoro-6-{6-oxo-8-thia-5-azatricyclo[7.4.0.0(2,7)]trideca-1(9),2(7)-dien-5-yl}phenyl}methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDONE AND AZA-PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDONE ET D'AZA-PYRIDONE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  提供了公式I的吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的炎症等免疫紊乱。公开了使用公式I化合物进行体外、原位和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的这类紊乱或相关病理条件的方法。

  公开号：

  WO2011140488A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-羟基吡啶 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 水 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 丙酮 为溶剂， 反应 35.5h， 生成 5-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  发现 4,6-二取代嘧啶作为热休克因子 1 (HSF1) 应激途径和 CDK9 的有效抑制剂†‡

  摘要：

  热休克因子 1 (HSF1) 是一种转录因子，在癌症中发挥关键作用，包括提供细胞在蛋白毒性应激下生存的机制。因此，抑制 HSF1 应激途径代表了癌症治疗中令人兴奋的新机会。我们采用公正的表型筛选来发现 HSF1 应激途径的抑制剂。使用这种方法，我们基于 4,6-嘧啶支架 (2.00 μM)确定了初始命中 ( 1 )。细胞 SAR 的优化使得抑制剂在 HSF1 表型测定中具有更高的效力（25、15 nM）。4,6-嘧啶25也被证明对 CDK9 酶具有高效能 (3 nM)。

  DOI：

  10.1039/c6md00159a

文献信息

• [EN] CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES
  申请人：SPV THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020140055A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  Described herein are compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof, methods of treatment, and medical uses. The compounds described herein are modulators of cyclin-dependent kinases, and are useful in the treatment or alleviation of protein kinase associated disorders, including cancer, infectious diseases, autoimmune diseases, or cardiovascular diseases.

  本文描述了化合物及其药用盐，以及它们的药物组合物，治疗方法和医疗用途。本文描述的化合物是细胞周期依赖性激酶的调节剂，并且在治疗或缓解蛋白激酶相关疾病方面具有用途，包括癌症，传染病，自身免疫疾病或心血管疾病。
• [EN] CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DÉPENDANTES DES CYCLINES
  申请人：SPV THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020140052A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  Described herein are compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof, methods of treatment, and medical uses. The compounds described herein are modulators of cyclin-dependent kinases, and are useful in the treatment or alleviation of protein kinase associated disorders, including cancer, infectious diseases, autoimmune diseases, or cardiovascular diseases.

  本文描述了化合物及其药用盐、药物组合物、治疗方法和医学用途。本文描述的化合物是细胞周期依赖性激酶的调节剂，并且在治疗或缓解蛋白激酶相关疾病方面具有用途，包括癌症、传染病、自身免疫疾病或心血管疾病。
• PYRIDONE AND AZA-PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：BARBOSA Antonio J.M.

  公开号：US20120010191A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  Pyridone and aza-pyridone compounds of Formula I are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本发明提供公式I的吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物，包括立体异构体、互变异构体和其医药上可接受的盐，用于抑制Btk激酶并治疗由Btk激酶介导的免疫紊乱，例如炎症。本发明还公开了使用公式I化合物在哺乳动物细胞中进行体外、原位和体内诊断和治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• MULTIPLE KINASE PATHWAY INHIBITORS
  申请人：MANNKIND CORPORATION

  公开号：US20150266870A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Kinase with inhibitory activity against kinases disposed in multiple signaling pathways and their therapeutic uses.

  具有抑制多种信号通路中的激酶活性的激酶及其治疗用途。
• [EN] DIHYDROFUROPYRIDINE DERIVATIVES AS RHO- KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROFUROPYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA RHO KINASE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022128851A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The invention relates to compounds of formula (I) inhibiting Rho Kinase that are dihydrofuropyridine derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. Particularly the compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本发明涉及式(I)的化合物，它们是二氢呋喃吡啶衍生物，可抑制Rho激酶，以及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及其治疗用途。特别地，本发明的化合物可能在治疗与ROCK酶机制相关的许多疾病中有用，例如肺部疾病，包括哮喘，慢性阻塞性肺病（COPD），特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。