dilinoleylmethyl 3-bromopropionate | 1221271-64-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: dilinoleylmethyl 3-bromopropionate
• 英文别名: [(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl] 3-bromopropanoate
• CAS: 1221271-64-2
• 化学式: C₄₀H₇₁BrO₂
• 分子量: 663.907
• InChiKey: RUOFVLBABYRDNG-MAZCIEHSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  16.4
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  34
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 dilinoleylmethyl 3-bromopropionate 在 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 以54%的产率得到1-Piperazinepropanoic acid, 4-methyl-, (10Z,13Z)-1-(9Z,12Z)-9,12-octadecadien-1-yl-10,13-nonadecadien-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍 生物及其用途

  摘要：

  本发明涉及一种3‑(1‑叔丁氧羰酰哌嗪‑4‑yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途；本发明还涉及由所述的两亲性衍生物物制备的脂质体；所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性衍生物物制备而成的脂质体，与基因药物siRNA复合后，能形成粒径较小，分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性，增加了脂质复合物的体内稳定性，减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体，可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299‑Pgl3细胞的基因表达，并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。

  公开号：

  CN105085437B
• 作为产物：
  描述：

  (Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸二聚物 在 4-二甲氨基吡啶 、 magnesium 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 红铝 、 lithium bromide 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 1,2-二溴乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 dilinoleylmethyl 3-bromopropionate
  参考文献：
  名称：

  3-((2-(二甲氨基)乙烷基)(甲基)氨基)丙酸 的两亲性衍生物及其用途

  摘要：

  本发明涉及一种3‑((2‑(二甲氨基)乙烷基)(甲基)氨基)丙酸的两亲性衍生物及其用途；本发明还涉及由所述的两亲性化合物制备的脂质体；所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性化合物制备而成的脂质体，在酸性pH下能带较多正电荷，能较好复合基因药物siRNA，形成粒径较小，粒度分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性，增加了脂质复合物的体内稳定性，减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体，可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299‑Pgl3细胞内的基因表达，并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。

  公开号：

  CN105085292B

文献信息

• [EN] IMPROVED AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES AMINÉS AMÉLIORÉS ET PROCÉDÉS D'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：TEKMIRA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2010042877A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的优越组合物和方法。具体来说，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，能够有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以以相对较低的剂量有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前在艺术领域中已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。
• AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  申请人：Hope Michael J.

  公开号：US20110256175A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了优越的组合物和方法，用于将治疗剂传递到细胞。特别是，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，可有效地封装核酸，并将封装的核酸高效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地敲低特定靶蛋白。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性更小，提供更大的治疗指数。
• Amino lipids and methods for the delivery of nucleic acids
  申请人：Hope Michael J.

  公开号：US09139554B2

  公开（公告）日：2015-09-22

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了优越的组合物和方法，用于向细胞提供治疗剂。特别地，这些组合物包括新型的脂质和核酸-脂质颗粒，能够高效地封装核酸并将封装的核酸高效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有高度的效力，因此可在相对较低的剂量下有效地靶向特定的蛋白质。此外，与先前已知的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性更低，提供了更大的治疗指数。
• Improved amino lipids and methods for the delivery of nucleic acids
  申请人：Tekmira Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP2743265A1

  公开（公告）日：2014-06-18

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipid having the structure below and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了向细胞输送治疗剂的优良组合物和方法。其中特别包括具有以下结构的新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们能有效地封装核酸并在体内将封装的核酸高效地输送到细胞中。本发明的组合物具有很高的效力，因此能以相对较低的剂量有效地敲除特定的靶蛋白。此外，与本领域以前已知的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性更低，治疗指数更高。
• IMPROVED AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  申请人：TEKMIRA Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP2350043A1

  公开（公告）日：2011-08-03