Boc-hArg(NO₂)-Amp | 1032291-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-hArg(NO₂)-Amp
• 英文别名: Boc-l-hArg(NO₂)-d-amphetamine；Boc-homoarginine(nitro)-Amp；tert-butyl N-[(2S)-6-[[(Z)-N'-nitrocarbamimidoyl]amino]-1-oxo-1-[[(2S)-1-phenylpropan-2-yl]amino]hexan-2-yl]carbamate
• CAS: 1032291-83-0
• 化学式: C₂₁H₃₄N₆O₅
• 分子量: 450.538
• InChiKey: XWPJMAOQNDOPMQ-RDJZCZTQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-hArg(NO₂)-Amp 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 乙酰氯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 50.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 生成 (l)-homoarginine-(d)-amphetamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMPHETAMINE PRODRUG AND CRYSTALLINE FROMS THEREOF
  [FR] PROMÉDICAMENT D'AMPHÉTAMINE ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及苯丙胺-同型精氨酸共轭物1-同型精氨酸-d-苯丙胺的晶型形式，该化合物是一种苯丙胺前药，可用于治疗各种疾病和症状，并与之相关的症状。

  公开号：

  WO2019199731A1
• 作为产物：
  描述：

  右旋苯丙胺 、 Boc-N'-硝基-L-高精氨酸 在 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以85%的产率得到Boc-hArg(NO₂)-Amp
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMPHETAMINE PRODRUG AND CRYSTALLINE FROMS THEREOF
  [FR] PROMÉDICAMENT D'AMPHÉTAMINE ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及苯丙胺-同型精氨酸共轭物1-同型精氨酸-d-苯丙胺的晶型形式，该化合物是一种苯丙胺前药，可用于治疗各种疾病和症状，并与之相关的症状。

  公开号：

  WO2019199731A1

文献信息

• Non-standard amino acid conjugates of amphetamine and processes for making and using the same
  申请人：Mickle Travis C.

  公开号：US20080139653A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  Disclosed are amphetamine prodrug compositions comprising at least one non-standard amino acid conjugate of amphetamine, a salt thereof, a derivative thereof, or a combination thereof. Methods of making and using the same are also disclosed.

  揭示了包含至少一种苯丙胺非标准氨基酸共轭物、其盐、衍生物或其组合的苯丙胺前体组合物。还公开了制备和使用这些组合物的方法。
• [EN] HOMOARGININE PRODRUGS AND/OR CONJUGATES OF AMPHETAMINE AND OTHER STIMULANTS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE L'HOMOARGININE ET/OU CONJUGUÉS D'AMPHÉTAMINES ET D'AUTRES STIMULANTS ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：KEMPHARM INC

  公开号：WO2013019187A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Disclosed are homoarginine amphetamine prodrug and/or conjugate compositions, salts thereof, or a combination thereof that can reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject, and methods to reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject.

  本文披露了一种同型精氨酸苯丙胺前药和/或结合物组合物，其盐或二者的组合物可以减少或预防人体主体中苯丙胺的副作用，并提供了减少或预防人体主体中苯丙胺副作用的方法。
• HOMOARGININE PRODRUGS AND/OR CONJUGATES OF AMPHETAMINE AND OTHER STIMULANTS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THE SAME
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20140171510A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  Disclosed are homoarginine amphetamine prodrug and/or conjugate compositions, salts thereof, or a combination thereof that can reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject, and methods to reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject.

  本文公开了一种同型精氨酸苯丙胺前药和/或结合物组合物，其盐或二者的组合，可以减少或预防人体主体中苯丙胺的副作用，并且提供了减少或预防人体主体中苯丙胺副作用的方法。
• WO2008/98151
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] AMPHETAMINE PRODRUG AND CRYSTALLINE FROMS THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENT D'AMPHÉTAMINE ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES
  申请人：SHIRE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019199731A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to crystalline forms of amphetamine-homoarginine conjugate 1- homoarginine-d-amphetamine, which is an amphetamine prodrug useful in the treatment of various diseases and conditions, and symptoms associated therewith.

  本发明涉及苯丙胺-同型精氨酸共轭物1-同型精氨酸-d-苯丙胺的晶型形式，该化合物是一种苯丙胺前药，可用于治疗各种疾病和症状，并与之相关的症状。