(S)-t-butyl-2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-yl(propyl)carbamate | 1265141-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (S)-t-butyl-2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-yl(propyl)carbamate
• 英文别名: pramipexole(boc)；tert-butyl (S)-(2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-yl)(propyl)carbamate；tert-butyl N-[(6S)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-6-yl]-N-propylcarbamate
• CAS: 1265141-51-2
• 化学式: C₁₅H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 311.448
• InChiKey: HWGPCRLJIBECHV-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  452.4±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  96.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-t-butyl-2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-yl(propyl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以85%的产率得到pramipexole dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  프라미펙솔의 제조방법

  摘要：

  这项发明涉及一种经济高效地制造用于治疗帕金森病的普拉米佩索尔的方法以及为此目的而设计的新中间体。

  公开号：

  KR101546713B1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-t-butyl 2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-ylcarbamate 、 溴丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到(S)-t-butyl-2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-6-yl(propyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  프라미펙솔의 제조방법

  摘要：

  这项发明涉及一种经济高效地制造用于治疗帕金森病的普拉米佩索尔的方法以及为此目的而设计的新中间体。

  公开号：

  KR101546713B1

文献信息

• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。
• 一种普拉克索N甲基杂质的制备方法
  申请人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司

  公开号：CN113816923A

  公开（公告）日：2021-12-21

  本发明提供一种普拉克索N甲基杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤1：式1示化合物与(Boc)2O在第一溶剂中和第一碱的作用下发生反应得到式2所示化合物；步骤2：式2所示化合物在第二溶剂中，在LAH（氢化锂铝）的作用下反应得到普拉克索N甲基杂质。本发明的一个目的在于提供一种具有操作简单、制备周期短、副产物少、易于纯化、产率高的普拉克索N甲基杂质的制备方法，解决该对照品短缺的问题，同时对普拉克索原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
• CARRIER LINKED PRAMIPEXOLE PRODRUGS
  申请人：Rau Harald

  公开号：US20120191039A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to a carrier linked pramipexole prodrug or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein pramipexole is bound via a linker to a polymeric carrier. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said polymeric pramipexole prodrug and their use as medicaments.

  本发明涉及一种与载体连接的普拉米匹索尔前药或其药学上可接受的盐，其中普拉米匹索尔通过链节与聚合物载体结合。本发明还涉及包含所述聚合物普拉米匹索尔前药的药物组合物及其作为药物的使用。
• High-Loading Water-Soluable Carrier-Linked Prodrugs
  申请人：Hersel Ulrich

  公开号：US20140296257A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independently a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use as medicament or diagnostic, and methods of treatment.
• [EN] CARRIER LINKED PRAMIPEXOLE PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE PRAMIPEXOLE LIÉS À UN SUPPORT
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2011012721A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention relates to a carrier linked pramipexole prodrug or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein pramipexole is bound via a linker to a polymeric carrier. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said polymeric pramipexole prodrug and their use as medicaments.