Ethyl-diisopropylphosphoramidochloridit | 104495-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Ethyl-diisopropylphosphoramidochloridit
• 英文别名: ethyl N,N-diisopropylchlorophosphoramidite；N-[chloro(ethoxy)phosphanyl]-N-propan-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 104495-49-0
• 化学式: C₈H₁₉ClNOP
• 分子量: 211.672
• InChiKey: ZTSUQDFQNMCWAM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  72-74 °C(Press: 0.18 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl-diisopropylphosphoramidochloridit 在 endo-Bromcamphersulfonyloxaziridin ⁽¹³⁾ 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 132.0h， 生成 Diisopropyl-phosphoramidic acid ethyl ester (1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methyl-cyclohexyl ester
  参考文献：
  名称：

  Verfuerth, Uwe; Ugi, Ivar, Chemische Berichte, 1991, vol. 124, p. 1627 - 1634

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  乙基二氯磷酸酯 、 二异丙胺 以 乙醚 为溶剂， 生成 Ethyl-diisopropylphosphoramidochloridit
  参考文献：
  名称：

  [EN] FOSFLUCONAZOLE DERIVATIVES, SYNTHESIS, AND USE IN LONG ACTING FORMULATIONS
  [FR] DÉRIVÉS DE FOSFLUCONAZOLE, SYNTHÈSE, ET UTILISATION DANS DES FORMULATIONS À LONGUE DURÉE D'ACTION

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、季铵盐和立体异构体，其中R1至R8如权利要求中所定义。该发明进一步涉及用于制备公式(I)化合物的前体和方法。该发明还涉及公式(I)的化合物，用于作为药物，特别是用于预防或治疗真菌感染。

  公开号：

  WO2010105910A1

文献信息

• 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途
  申请人：陕西合成药业股份有限公司

  公开号：CN106554368A

  公开（公告）日：2017-04-05

  本发明涉及一种噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途，本发明所述的噻吩并吡啶类衍生物具有下式(I)所示的结构，其中R1、R2、R3和R4按权利要求书中定义，本发明还包括式(I)化合物的制备方法，其药用盐、溶剂化合物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，含它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是用于预防或治疗动脉粥样硬化疾病、心肌梗死、中风、缺血性脑血栓、外周动脉疾病、急性冠脉综合征或冠脉介入术后的血栓形成。
• 泊沙康唑衍生物、合成和在长效制剂中的用途
  申请人：陕西合成药业股份有限公司

  公开号：CN106432338A

  公开（公告）日：2017-02-22

  本发明涉及泊沙康唑衍生物、合成和在长效制剂中的用途。本发明涉及式（）化合物及其盐、N-氧化物、季铵和立体异构体，其中R1—R8按权利要求书中定义。本发明还涉及制备式（）化合物的中间体和方法。本发明还涉及式（）化合物作为药物的用途，特别是用于预防或治疗真菌感染。
• 福沙匹坦衍生物、合成和在长效制剂中的用途
  申请人：陕西合成药业股份有限公司

  公开号：CN106432337A

  公开（公告）日：2017-02-22

  本发明涉及一种福沙匹坦衍生物、合成和在长效制剂中的用途。本发明涉及式（）化合物及其盐、N-氧化物、季铵和立体异构体，其中R1—R8按权利要求书中定义。本发明还涉及制备式（）化合物的中间体和方法。本发明还涉及式（）化合物作为药物的用途，特别是用于预防化疗引起的急性和迟后期恶心和呕吐。
• 伏立康唑衍生物、合成和在长效制剂中的用途
  申请人：陕西合成药业股份有限公司

  公开号：CN106432339A

  公开（公告）日：2017-02-22

  本发明涉及式（Ⅰ）化合物及其盐、N-氧化物、季铵和立体异构体，其中R1—R8按权利要求书中定义。本发明还涉及制备式（Ⅰ）化合物的中间体和方法。本发明还涉及式（Ⅰ）化合物作为药物的用途，特别是用于预防或治疗真菌感染。 （Ⅰ）。
• Dissecting the activation of insulin degrading enzyme by inositol pyrophosphates and their bisphosphonate analogs
  作者：Sarah Hostachy、Tillmann Utesch、Katy Franke、Gillian Leigh Dornan、David Furkert、Berke Türkaydin、Volker Haucke、Han Sun、Dorothea Fiedler

  DOI：10.1039/d1sc02975d

  日期：——

  counterparts, were applied to investigate their regulatory effect on insulin-degrading enzyme (IDE), using a range of biochemical, biophysical and computational methods. A unique interplay between IDE, its substrates and the PP-InsPs was uncovered, in which the PP-InsPs differentially modulated the activity of the enzyme towards short peptide substrates. Aided by molecular docking and molecular dynamics

  肌醇多磷酸和焦磷酸（InsP 和 PP-InsP）是密集磷酸化的真核信使，参与许多细胞过程。为了在分子水平上阐明其信号传导功能，肌醇焦磷酸的不可水解双膦酸酯类似物 PCP-InsP 发挥了重要作用。在这里，描述了一种以前所未有的数量获得这些类似物的有效合成策略——依赖于组合磷酸酯-亚磷酰胺试剂的使用。使用一系列生物化学、生物物理和计算方法，将 PCP 类似物与其天然对应物一起用于研究它们对胰岛素降解酶 (IDE) 的调节作用。 IDE、其底物和 PP-InsPs 之间独特的相互作用被发现，其中 PP-InsPs 差异性地调节酶对短肽底物的活性。在分子对接和分子动力学模拟的帮助下，在IDE的阴离子结合位点上确定了InsPs/PP-InsPs的灵活结合模式。因此，针对 IDE 进行治疗时应考虑内源性 PP-InsP 代谢物的调节。