3-allyloxymethyl-5-benzyloxy-2-chloro-6-isobutylpyrazine 1-oxide | 131828-21-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-allyloxymethyl-5-benzyloxy-2-chloro-6-isobutylpyrazine 1-oxide
• 英文别名: 2-chloro-6-(2-methylpropyl)-1-oxido-5-phenylmethoxy-3-(prop-2-enoxymethyl)pyrazin-1-ium
• CAS: 131828-21-2
• 化学式: C₁₉H₂₃ClN₂O₃
• 分子量: 362.856
• InChiKey: LQHRBESEEJBMOM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  505.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-allyloxymethyl-5-benzyloxy-2-chloro-6-isobutylpyrazine 1-oxide 、 N,N-二异丙基乙胺 、 水 在 三(三苯基膦)氯化铑(I) 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain 260 mg of 3-(1-propenyl)oxymethyl-5-benzyloxy-2-chloro-6-isobutylpyrazine 1-oxide (Compound B-6) [a cis/trans (about 4/3) mixture] as a colorless oily substance的产率得到3-(1-Propenyl)oxymethyl-5-benzyloxy-2-chloro-6-isobutylpyrazine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives

  摘要：

  通式（1）所表示的新型吲哚衍生物及其盐，例如对豚鼠巨噬细胞通过刺激释放的超氧化物（O.sub.2.sup.-）具有抑制作用，并对Masugi肾炎具有抗蛋白尿活性，在各种临床领域中作为预防和治疗与上述超氧自由基相关的疾病和病例的药物，例如自身免疫性疾病（如风湿病），动脉硬化，缺血性疾病，缺血性脑病，肝功能不全和肾功能不全，以及预防和治疗肾炎方面具有用途。

  公开号：

  US05238938A1

文献信息

• INDOLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND DRUG FOR PREVENTING AND TREATING NEPHRITIS CONTAINING SAME
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0411150A1

  公开（公告）日：1991-02-06

  This invention relates to indole derivatives of general formula (1) and salts thereof, a method for preparing same, and applications thereof in the prevention and treatment of nephritis, wherein R represents hydrogen, cyano or one of various other substituents, 1 is an integer of 1 or 2, R' represents hydrogen, one of various substituents or a group of formula (2) (wherein A represents a single bond, -CH(OH)-, -CH=, -C(=0)- or alkyl, and R2, R3, R4, R5 and R6 each represents one of various substituents),and Z represents hydrogen or a group of formula (2) provided that R1 represents a group of formula (2) when Z represents hydrogen.

  本发明涉及通式(1)的吲哚衍生物及其盐、制备方法以及在预防和治疗肾炎中的应用，其中R代表氢、氰基或其它各种取代基之一，1为1或2的整数，R'代表氢、其中 A 代表单键、-CH(OH)-、-CH=、-C(=0)- 或烷基，R2、R3、R4、R5 和 R6 各代表各种取代基之一），Z 代表氢或式（2）基团，但当 Z 代表氢时，R1 代表式（2）基团。
• US5238938A
  申请人：——

  公开号：US5238938A

  公开（公告）日：1993-08-24
• Indole derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05238938A1

  公开（公告）日：1993-08-24

  The novel indole derivatives and salts thereof represented by the general formula (1) ##STR1## possess, for example, an inhibitory effect against superoxide (O.sub.2.sup.-) released from the macrophage cells of guinea pig by stimulation and an anti-albuminuria activity against Masugi nephritis, and are useful in various clinical fields as an agent for preventing and treating diseases and cases associated with the above superoxide radical, for example, autoimmune diseases (e.g. rheumatism), arteriosclerosis, ischemic disease, ischemic encephalopathia, hepatic insufficiency and renal insufficiency, and also as an agent for preventing and treating nephritis.

  通式（1）所表示的新型吲哚衍生物及其盐，例如对豚鼠巨噬细胞通过刺激释放的超氧化物（O.sub.2.sup.-）具有抑制作用，并对Masugi肾炎具有抗蛋白尿活性，在各种临床领域中作为预防和治疗与上述超氧自由基相关的疾病和病例的药物，例如自身免疫性疾病（如风湿病），动脉硬化，缺血性疾病，缺血性脑病，肝功能不全和肾功能不全，以及预防和治疗肾炎方面具有用途。