H-Gly-OSu | 70889-97-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Gly-OSu
• 英文别名: Gly-ONSu；(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) 2-aminoacetate
• CAS: 70889-97-3
• 化学式: C₆H₈N₂O₄
• 分子量: 172.141
• InChiKey: CQHITTQKNUZJAD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  286.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  89.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基苯硼酸 、 H-Gly-OSu 在 三乙胺 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 [3-[(2-Aminoacetyl)amino]phenyl]boronic acid
  参考文献：
  名称：

  Lactoferrin/phenylboronic acid-functionalized hyaluronic acid nanogels loading doxorubicin hydrochloride for targeting glioma

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.carbpol.2020.117194
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 聚甘氨酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 H-Gly-OSu
  参考文献：
  名称：

  Lactoferrin/phenylboronic acid-functionalized hyaluronic acid nanogels loading doxorubicin hydrochloride for targeting glioma

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.carbpol.2020.117194

文献信息

• [EN] PHENAZOPYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PHÉNAZOPYRIDINE
  申请人：PINNACLE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010071878A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention is directed to substituted phenazopyridines represented by Formula I. The present invention also relates to the discovery that compounds of Formula I have increased bioavailability as compared to unconjugated phenazopyridine.

  本发明涉及由式I表示的取代苯偏氨基吡啶。本发明还涉及发现，与未结合的苯偏氨基吡啶相比，式I化合物具有增加的生物利用度。
• [EN] PREPARATION OF SUGAR-NUCLEOTIDES<br/>[FR] PRÉPARATION DE SUCRES-NUCLÉOTIDES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2018115309A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to methods for preparation of glyco-conjugated proteins and in particular to processes for preparation of sugar-nucleotides and modified sugar-nucleotides.

  本发明涉及制备糖基结合蛋白质的方法，特别是制备糖核苷酸和修饰糖核苷酸的过程。
• IMMUNOCONJUGATES, COMPOSITIONS FOR MAKING THEM, AND METHODS OF MAKING AND USE
  申请人：ZHANG QIAN

  公开号：US20120301490A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  An immunoconjugate in which a phosphate-prodrugged DNA minor groove binding agent of formula (I), where X is a nucleophilically displaceable leaving group, is conjugated to an antibody or an antigen binding fragment of an antibody, and compounds that can be used for making such immunoconjugates, and uses of such immunoconjugates.

  一种免疫结合物，其中磷酸酯预药化的DNA小沟结合剂（式（I）中X是亲核可取代的离去基团）与抗体或抗体的抗原结合片段结合，并且可以用于制备此类免疫结合物的化合物，以及此类免疫结合物的用途。
• [EN] SUBSTITUTED BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVES AS PRODRUGS OF COX-2 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES BENZENESULFONAMIDE SUBSTITUE UTILISABLES COMME PRECURSEURS DES INHIBITEURS DU COX-2
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1997038986A1

  公开（公告）日：1997-10-23

  (EN) Prodrugs of COX-2 inhibitors of formula (I) are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders wherein A is a ring substituent selected from partially unsaturated heterocyclyl, heteroaryl, cycloalkenyl and aryl, wherein A is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from alkylcarbonyl, formyl, halo, alkyl, haloalkyl, oxo, cyano, nitro, carboxyl, alkoxy, aminocarbonyl, alkoxycarbonyl, carboxyalkyl, cyanoalkyl, hydroxyalkyl, haloalkylsulfonyloxy, alkoxyalkyloxyalkyl, carboxyalkoxyalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, heterocyclyloxy, alkylthio, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, cycloalkenyl, aralkyl, heterocyclylalkyl, alkylthioalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, aralkenyl, alkoxyalkyl, arylthioalkyl, aryloxyalkyl, aralkylthioalkyl, aralkoxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylaminocarbonyl, N-arylaminocarbonyl, N-alkyl-N-arylaminocarbonyl, alkylaminocarbonylalkyl, alkylamino, N-arylamino, N-aralkylamino, N-alkyl-N-aralkylamino, N-alkyl-N-arylamino, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, N-arylaminoalkyl, N-aralkylaminoalkyl, N-alkyl-N-aralkylaminoalkyl, N-alkyl-N-arylaminoalkyl, aryloxy, aralkoxy, arylthio, aralkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylaminosulfonyl, N-arylaminosulfonyl, arylsulfonyl, and N-alkyl-N-arylaminosulfonyl; wherein R1 is selected from heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl and aryl, wherein R1 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from alkyl, haloalkyl, cyano, carboxyl, alkoxycarbonyl, hydroxyl, hydroxyalkyl, haloalkoxy, amino, alkylamino, arylamino, nitro, alkoxyalkyl, alkylsulfinyl, halo, alkoxy and alkylthio; wherein R2 is selected from hydrido and alkoxycarbonylalkyl; and wherein R3 is selected from alkyl, carboxyalkyl, acyl, alkoxycarbonyl, heteroarylcarbonyl, alkoxycarbonylalkylcarbonyl, alkoxycarbonylcarbonyl, amino acid residue, and alkylcarbonylaminoalkylcarbonyl; provided A is not tetrazolium, or pyridinum; and further provided A is not indanone when R3 is alkyl or carboxyalkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.(FR) La présente invention concerne des précurseurs, inhibiteurs du COX-2, représentés par la formule générale (I) et convenant en thérapie des inflammations et des troubles liés aux inflammations ou l'un de leurs sels galéniques. Dans cette formule générale (I), 'A' est un substituant cyclique appartenant au groupe des hétérocyclyle, hétéroaryle, cycloalkényle et aryle, la substitution de 'A' se faisant éventuellement en une position admettant la substitution, et ce, au moyen d'un ou plusieurs radicaux appartenant au groupe des alkylcarbonyl, formyl, halo, alkyl, haloalkyl, oxo, cyano, nitro, carboxyl, alcoxy, aminocarbonyl, alcoxycarbonyl, carboxyalkyl, cyanoalkyl, hydroxyalkyl, haloalkylsulfonyloxy, alcoxyalkyloxyalkyl, carboxyalcoxyalkyl, cycloalkylalkyl, alkényl, alkynyl, hétérocyclyloxy, alkylthio, cycloalkyl, aryl, hétérocyclyl, cycloalkényl, aralkyl, hétérocyclyalkyl, alkylthioalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, aralkényl, alcoxyalkyl, arylthioalkyl, aryloxyalkyl, aralkylthioalkyl, aralcoxyalkyl, alcoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylaminocarbonyl, N-arylaminocarbonyl, N-alkyl-N-arylaminocarbonyl, alkylaminocarbonylalkyl, alkylamino, N-arylamino, N-aralkylamino, N-alkyl-N-aralkylamino, N-alkyl-N-arylamino, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, N-arylaminoalkyl, N-aralkylaminoalkyl, N-alkyl-N-aralkylaminoalkyl, N-alkyl-N-arylaminoalkyl, aryloxy, aralcoxy, arylthio, aralkylthio, alkylsulfinyl,alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylaminosulfonyl, N-aralkylaminosulfonyl, arylsulfonyl, et N-alkyl-N-arylaminosulfonyl; R1 appartient au groupe des hétérocyclyle, cycloalkyle, cycloalkényle et aryle, R1 étant éventuellement substitué, en une position admettant la substitution, au moyen d'un ou plusieurs radicaux appartenant au groupe des alkyl, haloalkyl, cyano, carboxyl, alcoxycarbonyl, hydroxyl, hydroxyalkyl, haloalcoxyn amino, alkylamino, arylamino, nitro, alcoxyalkyl, alkylsulfinyl, halo, alcoxy et alkylthio; R2 appartient au groupe des hydrido et alcoxycarbonylalkyl; et R3 appartient au groupe des alkyl, carboxyalkyl, acyl, alcoxycarbonyl, hétéroarylcarbonyl, alcoxycarbonylalkylcarbonyl, alcoxycarbonylcarbonyl, radical d'acide aminé et alkylcarbonylaminoalkylcarbonyl; 'A' ne devant être ni tétrazolium ni pyridinium; en outre 'A' ne peut être indanone lorsque R3 est alkyl ou carboxyalkyl.

  描述了公式（I）的COX-2抑制剂的前药在治疗炎症和与炎症相关的疾病中有用，其中A是从部分不饱和杂环基，杂环芳基，环烷基和芳基中选择的环取代基，其中A在可取代位置上可用一个或多个基团进行取代，所述基团从烷基羰基，甲酰基，卤素，烷基，卤素烷基，氧代，氰基，硝基，羧基，烷氧基，氨基羰基，烷氧羰基，羧基烷基，氰基烷基，羟基烷基，卤素烷磺酰氧基，烷氧烷氧基烷基，羧酸烷氧基烷基，环烷基烷基，烯烃基，炔基，杂环氧基，烷硫基，环烷基，芳基，杂环基，环烷基烯烃基，芳基烷基，烷硫基烷基，芳基羰基，芳基烷羰基，芳基烯基，烷氧基烷基，芳硫基烷基，芳氧基烷基，芳烷硫基烷基，芳氧基烷基，烷氧羰基烷基，氨基羰基烷基，烷基氨基羰基，N-芳基氨基羰基，N-烷基-N-芳基氨基羰基，烷基氨基羰基烷基，烷基氨基，N-芳基氨基，N-芳基烷基氨基，N-烷基-N-芳基氨基，N-烷基-N-芳基氨基，氨基烷基，烷基氨基烷基，N-芳基氨基烷基，N-芳基烷基氨基烷基，N-烷基-N-芳基氨基烷基，N-烷基-N-芳基氨基烷基，芳氧基，芳基氧基，芳硫基，芳烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基磺酰基，烷基氨基磺酰基，N-芳基氨基磺酰基，芳基磺酰基和N-烷基-N-芳基氨基磺酰基中选择；其中R1选择自杂环基，环烷基，环烷基烯烃基和芳基，其中R1在可取代位置上可用一个或多个基团进行取代，所述基团从烷基，卤素烷基，氰基，羧基烷氧基，羟基，羟基烷基，卤素烷氧基，氨基，烷基氨基，芳基氨基，硝基，烷氧基烷基，烷硫基，卤素，烷氧基和烷硫基中选择；其中R2选择自氢和烷氧羰基烷基；其中R3选择自烷基，羧基烷基，酰基，烷氧羰基，杂环芳基羰基，烷氧羰基烷基羰基，烷氧羰基羰基，氨基酸残基和烷基羰基氨基烷基羰基；前提是A不是四唑或吡啶，且当R3为烷基或羧基烷基时，A不是吲哚酮；或其药学上可接受的盐。
• [EN] META-GUANIDINE, UREA, THIOUREA OR AZACYCLIC AMINO BENZOIC ACID DERIVATIVES AS INTEGRIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE LA META-GUANIDINE, DE L'UREE, DE LA THIO-UREE OU DE L'ACIDE AMINOBENZOIQUE AZACYCLIQUE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE L'INTEGRINE
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1997008145A1

  公开（公告）日：1997-03-06

  (EN) The present invention relates to a class of compounds represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is (a) or (b) or (c) or (d) pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds and compositions as $g(a)v$g(b)3 integrin antagonists.(FR) L'invention concerne une classe de composés représentés par la formule I et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, A est (a) ou (b) ou (c) ou (d). L'invention concerne également des préparations pharmaceutiques contenant ces composés, ainsi que des procédés d'utilisation de ces composés et de ces préparations comme antagonistes de l'intégrine $g(a)v$g(b)3.

  本发明涉及一类由公式（I）或其药学上可接受的盐所表示的化合物，其中A是（a）或（b）或（c）或（d），以及这些化合物和组合物作为$g(a)v$g(b)3整合素拮抗剂的药物组合物和使用方法。本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂以及将这些化合物和制剂作为$g(a)v$g(b)3整合素拮抗剂的使用方法。