ethyl 4-phenyl-1H-imidazole-1-carboxylate | 202523-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 4-phenyl-1H-imidazole-1-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-phenylimidazole-1-carboxylate
• CAS: 202523-15-7
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量: 216.239
• InChiKey: LPJQDLJXPUHBCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-苯基咪唑 、 氯甲酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以80%的产率得到ethyl 4-phenyl-1H-imidazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AS IDO INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DE L'IDO

  摘要：

  目前提供的是通用结构式（VII）、（VIII）所示的IDO抑制剂及其药物组合物，用于调节色胺酸2,3-二氧化酶的活性；治疗色胺酸2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于色胺酸-2,3-二氧化酶酶活性抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制。

  公开号：

  WO2011056652A1

文献信息

• DELIVERY MOLECULES FOR THERAPEUTICS
  申请人：Marina Biotech, Inc.

  公开号：US20170216227A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  Activity-generating delivery molecules comprising the structure R 3 —(C═O)-Xaa-NH—R 4 wherein Xaa is any D- or L-amino acid residue with a non-hydrogen, substituted or unsubstituted side chain, R 3 —(C═O)— and —NH—R 4 are independently a long chain group, each long chain group containing one or more carbon-carbon double bonds, and salts, compositions and methods of use thereof. The activity-generating delivery compounds and compositions are useful for generating activity of an active agent in a cell, tissue, or subject.

  活性产生传递分子包括结构R3—(C═O)-Xaa-NH—R4，其中Xaa是任何具有非氢、取代或未取代侧链的D-或L-氨基酸残基，R3—(C═O)—和—NH—R4分别是长链基团，每个长链基团含有一个或多个碳-碳双键，以及其盐、组合物和使用方法。这些活性产生传递化合物和组合物有用于在细胞、组织或主体中产生活性剂的活性。
• Imidazole Derivatives as IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario R.

  公开号：US20120277217A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  Presently provided are IDO inhibitors of general formulae (VII), (VIII) as shown below and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供的是通式（VII），（VIII）所示的IDO抑制剂及其制药组合物，用于调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；治疗由吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶酶活性的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染病相关的免疫抑制。
• ACTIVITY GENERATING DELIVERY MOLECULES
  申请人：Fam Renata

  公开号：US20120277289A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  Activity-generating delivery molecules comprising the structure R 3 —(C═O)-Xaa-NH—R 4 wherein Xaa is any D- or L-amino acid residue with a non-hydrogen, substituted or unsubstituted side chain, R 3 —(C═O)— and —NH—R 4 are independently a long chain group, each long chain group containing one or more carbon-carbon double bonds, and salts, compositions and methods of use thereof. The activity-generating delivery compounds and compositions are useful for generating activity of an active agent in a cell, tissue, or subject.

  含有结构R3—(C═O)-Xaa-NH—R4的活性产生递送分子，其中Xaa是任何具有非氢取代或未取代侧链的D-或L-氨基酸残基，R3—(C═O)—和—NH—R4分别是长链基团，每个长链基团含有一个或多个碳-碳双键，以及其盐类、组合物和使用方法。这些活性产生递送化合物和组合物有助于在细胞、组织或主体中产生活性剂的活性。
• Imidazole derivatives as IDO inhibitors
  申请人：Mautino Mario R.

  公开号：US08722720B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  Presently provided are IDO inhibitors of general formulae (VII), (VIII) as shown below and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供的是通式（VII）、（VIII）所示的IDO抑制剂及其药物组成物，可用于调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；治疗吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶酶活性的医学情况；增强包括给予抗癌剂的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制。
• ＣｏＡ−ＩＴおよびＰＡＦ阻害剤
  申请人：——

  公开号：JP2001527506A

  公开（公告）日：2001-12-25

  \n (57)【要約】\n遊離アラキドン酸の放出ならびにアラキドン酸代謝産物および血小板活性化因子の産生については、補酵素Ａ−非依存性トランスアシラーゼが要求される。この酵素を遮断することによりこれらの炎症媒介物質の産生が阻害され、広範なアレルギー性および炎症性疾患および障害において治療学的に有用であろう。本明細書において、CoA-ＩＴの作用を阻害する化合物が記載されており、かくして該化合物はCoA-ＩＴにより引き起こされる病態の治療において有用である。図はCoA-ＩＴ活性に対する化合物３の効果を示す。\n \n

  \(57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)}[Summary] 释放游离花生四烯酸、产生花生四烯酸代谢物和血小板活化因子都需要依赖辅酶 A 的转酰酶。阻断这种酶可抑制这些炎症介质的产生，对多种过敏性和炎症性疾病和紊乱可能有治疗作用。本文描述了抑制 CoA-IT 作用的化合物，因此这些化合物可用于治疗由 CoA-IT 引起的疾病。图中显示了化合物3对CoA-IT活性的影响。\n \n